基本信息
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6-碘-1H-吲唑
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261953-36-0
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6-碘-1H-吲唑;6-碘吲唑;6-碘吲唑 阿西替尼中间体
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C7H5IN2
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244.03
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1H-Indazole, 6-iodo-
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2.082g/cm3
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6-Iodo-1H-indazole
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170.4°C
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207.0 to 211.0 °C
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358.2°Cat760mmHg
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详细信息
阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。
阿西替尼的合成是通过以吲唑为中心，两次钯催化的偶联来完成。
化合物1和6-碘吲唑(2)在钯催化下生成3,3与碘反应在吲唑3位上碘生成4，因为吲唑环富电子，所以碘化都发生在吲唑环而不是苯环。后4与5发生钯催化的Heck偶联生成阿西替尼。顺便提一句，Heck偶联是反式选择性的反应。
阿西替尼
Axitinib
6-Iodo-1H-indazole 6-碘-1H-吲唑 261953-36-0
(E)-6-Nitro-3-[2-(pyridin-2-yl)ethenyl]-1-(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)-1H-indazole (E)-6-硝基-3-[2-(吡啶-2-基)乙烯基]-1-(四氢-2H-吡喃-2-基)-1H-吲唑 886230-75-7
公司简介
瀚鸿化工是一家专业从事新型医药中间体研发、生产、***的高科技药物化学企业。工厂位于江苏盐城沿海化工园区，现拥有超过35000平方米的研发和生产基地，配备有完备的有机合成和分析测试设备。公司经营新型医药中间体有10年以上的历史，目前提供三百种新型药物中间体，为国内大约200多家医药企业提供中间体，树立了良好的口碑。
公司研发和管理团队具有国内的医药化学行业背景和丰富的研发、管理经验。
目前拥有30-40人的研发团队、2000平方米的实验室、四个项目组，重点研究开发新型药物中间体，为客户订购从克到公斤、到吨的中间体系列产品。同时，我们也与国内众多研究开发同行、定制合成公司以及生产厂家，有长期密切的合作关系，因此，很多新药中间体，在我们工厂完不成的情况下，我们依然有可靠的供应渠道。不论是自产，还是外部供应商生产，我们保证做到质优价廉，服务。
另外，瀚鸿化工提供新药中间体秉承服务。主要服务包括：1、提供中间体样品；2、提供中间体检测；3、提供中间体路线分析。
瀚鸿化工以 诚信；创新；务实 为企业理念，实现客户价值大化，以具有竞争力的价格、高效率的工作进度和的服务竭诚为客户提供优质的产品和服务，竭诚欢迎国内外新老朋友与我们真诚地合作，共同创造我们美好的未来！
