基本信息
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他达那非
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171596-29-5
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西利斯；IC-351；西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品)
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C22H19N3O4
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389.40
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Tadalafil
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200-835-2
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1.51 g/cm3
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Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione,6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R-trans)-;(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;Cialis;GF 196960;IC 351;ICOS 351;Tadalafil [USAN];Tildenafil;UK 336017;Calais;Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione,6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R,12aR)-;(6R-trans)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino(1',2':1,6)pyrido(3,4-b)indole-1,4-dione;Adcirca;Tadalafil Lilly;
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364.5oC
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298-300oC
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679.1oC at 760 mmHg
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详细信息
【通用名】
他达拉非、他达拉非片
【英文名】
Tadalafil、Tadalafil Tablets
【产品信息】
1.商品名：犀利士、西力士、希爱力(Cialis)
2.主成分化学名：(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1'',2''-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮
3.主成分分子式：C22H19N3O4
4.主成分分子量：389.41
5.主成分cas登记号：171596-29-5
6.规格：2.5mg、5mg、10mg、20mg
【注册分类】
他达拉非：化药3.1类
他达拉非片：化药6类(ED)
化药3.4类(BPH)
化药3.1类(PAH)
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【适应症】
勃起功能障碍(ED)；良性前列腺增生(BPH Benign Prostate Hyperplasia)；肺动脉高压(PAH pulmonary arterial hypertension)。
【用法用量】
本品的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg.可至少在性生活前30分钟服用.
大服药频率为每日一次
【上市信息】
目前国内仅批准了美国礼来公司的他达拉非片进口，规格为10mg、20mg。
【知识产权】
本品专利涉及化合物、组合物、用途、制备方法，化合物专利2015年1月到期，性功能障碍(ED)用途专利2020年4月到期，另外尚有晶型专利在审。
【品种简介】
他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二酯酶5(PDE5)的选择性、可逆性抑制剂。早由美国礼来公司研制开发，作为治疗男性勃起障碍(ED)的药物，商品名为“CIALIS”(希爱力)，2009年进入中国。2009年FDA批准了他达拉非作为治疗肺动脉高压(PAH)的药物，礼来公司首先进行了此适应症的制剂申报并获得FDA批准，商品名为“ADCIRCA”，此产品未进入中国。2011年礼来公司又申请了“CIALIS”的治疗良性前列腺增生(BPH)的适应症，并获得FDA批准。目前进入中国的“CIALIS”只批准治疗ED的适应症。中国现在没有仿制药上市，国内无批准的原料药。
体外研究表明他达拉非是一种选择性PDE5抑制剂，PDE5存在于海绵体平滑肌、前列腺、膀胱、血管、内脏平滑肌、骨骼肌、血小板、肾、肺、小脑和胰脏中。他达拉非与PDE5的作用要强于其它磷酸二酯酶。
他达拉非于口服后快速吸收，服药后中位时间2小时达到平均大观测血浆浓度(Cmax)。口服本品后的绝对生物利用度尚未明确。他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
【产品优势】
他达拉非药理作用特点：他达拉非口服经胃肠道吸收后
