盐酸艾司洛尔(81161-17-3)

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81161-17-3
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基本信息

  • 盐酸艾司洛尔
  • 81161-17-3
  • 4-{[3-(1-甲基乙基氨基)-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐
  • C16H26ClNO4

  • 331.15
  • Esmolol hydrochloride
  • 636-017-0
  • 1.026
  • Benzenepropanoic acid, 4-[2-hydroxy-3-[(1-methylethyl)amino]propoxy]-, methyl ester, hydrochloride (9CI);ASL 8052;Brevibloc;Esmolol hydrochloride [USAN];? Esmolol hydrochloride;(+-)-Methyl p-(2-hydroxy-3-(isopropylamino)propoxy)hydrocinnamate hydrochloride;4-(2-Hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)benzenepropanoic acid methyl ester HCl;Benzenepropanoic acid, 4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-, methyl ester, hydrochloride, (+-)-;Brevibloc Double Strength in plastic container;Brevibloc in plastic container;Esmolol HCl;HSDB 6530;UNII-V05260LC8D;Benzenepropanoic acid, 4-(2-hydroxy-3-((1-methylethyl)amino)propoxy)-, methyl ester, hydrochloride;
  • 214oC
  • 48-50oC
  • 430.2oC at 760 mmHg

详细信息

【药物名称】盐酸艾司洛尔 EsmololHydrochloride   【药物别名】 Brevibloc   【分子式成分】化学名:4-{[3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-羟基]丙氧基}苯丙酸甲酯盐酸盐。   【制剂规格】注射液:10ml:0.1g、10ml:2.5g。粉针剂:200 mg/2 ml。   【药理毒理】本品为超短效的选择性β1-受体阻滞剂,主要在心肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制β1-受体,具有减缓静息和运动心率,降低血压,降低心肌耗氧量的作用。输注本品200~300 μg/(kg。min)能明显减慢清醒动物和人的静息心率,降低血压。对接受冠状动脉手术的患者,预防性使用本品,能明显降低插管及手术刺激所致的高血压、心动过速及心律失常。动物实验证明艾司洛尔无内在拟交感活性,治疗剂量无明显的膜稳定作用。本品在100~300 μg/(kg。min)时,对轻至中度慢性阻塞性肺病不会引起明显的支气管痉挛,但在高于40~100倍剂量时,可抑制支气管及血管平滑肌的β2-受体,引起气道阻力的增加。健康人静滴400 μg/(kg。min),2 h后达稳态血药浓度1.59 mg/L,表观分布容积为3.43 L/kg。药物在体内迅速分布和消除,分布半衰期仅2 min,清除半衰期为9 min,其迅速起效及较短的半衰期对于临床状况不稳定的患者,可以在几分钟内达到预期的临床效果。本品在血液中经红细胞中的脂酶作用,代谢成其酸性代谢物和甲醇,24 h末约73%~88%的代谢物由尿排出体外,原药仅占2%。肾功能不全者,半衰期延长,血药浓度增高,本品的蛋白结合率为55%。   【药 动 学】在体内可迅速被红细胞内酯酶水解而失活,T1/2约9.2min,静脉给药6~10min作用大。   【适 应 证】室上性心动过速、房颤、房扑。也用于高血压。   【不良反应】常见低血压、心动过缓、多汗、眩晕、头痛、乏力、雷诺综合征等,尚可见恶心呕吐、皮疹以及支气管痉挛等。   【相互作用】与维拉帕米、硝苯地平等合用,作用相互增强;可乐定、水杨酸盐、非甾体抗炎药可降低本品作用。本品可增强地高辛、胰岛素的作用,降低高血糖素的作用。   【用法用量】静脉注射或滴注,成人,负荷量,0.5mg/kg,缓慢注射,继以每分钟0.1mg/kg维持。儿童,开始缓慢注射0.1mg~0.5mg/kg,继以每分钟0.05mg~0.25mg/kg维持。   【注意事项】妊娠C类。注射液须稀释至10mg/ml方可静脉注射。余参见盐酸普萘洛尔。      【通用名】 盐酸艾司洛尔注射液   曾用名   英文名 ESMOLOL HYDROCHLORIDE INJECTION   拼音
公司信息

陕西大德医药有限公司

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