基本信息
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酮康唑
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65277-42-1
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顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪
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C26H28Cl2N4O4
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531.44
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ketoconazole
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265-667-4
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1.38g/cm3
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ketoconazole
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409.4oC
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146°C
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753.4oC at 760 mmHg
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详细信息
酮康唑又称里素劳、康特、酶康灵、尼唑拉、酮基咪唑等，为类白色结晶性粉末；无臭，无味。在氯仿中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，熔点为147～151℃。比旋度取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含40mg的溶液，依法测定，按干燥品计算，比旋度应为-1°至+1°。酮康唑为合成的咪唑二烷衍生物，对皮真菌、酵母菌、双相真菌和真菌纲具有抑菌和杀菌活性。国家食药监总局2015年6月30日发布通知称，酮康唑口服制剂因存在严重肝毒性不良反应，即日起停止生产销售使用，撤销药品批准文号；已上市的酮康唑口服制剂由生产企业于2015年7月30日前召回。
名称属性 编辑
中文名：酮康唑；顺-1-乙酰基-4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1,3-二氧戊环-4-基]甲氧基]苯基]哌嗪（系统名）
英文名：ketoconazole；1-[4-(4[(2,4)-2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1-imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy}phenyl)piperazin-1-yl]ethan-1-one
CAS：65277-42-1
EINECS：265-667-4
分子式：CHClNO4（结构简式如右图）
分子量：531.4309
性状分析 编辑
该品为粉红色混悬液。
3 使用禁忌 编辑
急慢性肝病患者、有肝病史者、对该品过敏者禁用。
【药物过量】 如过量服用，应采取碳酸钠洗胃和支持疗法等措施。
【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。
4 药理毒理 编辑
该品属咪唑类抗真菌药。对皮真菌、酵母菌（念珠菌属、糠秕孢子菌属、球拟酵母菌属、隐球菌属）、双相真菌和真菌纲有抑菌和杀菌作用；除虫霉目外，该品对曲霉菌、申可孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉菌属的作用较弱。该品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
5 药代动学 编辑
该品在胃酸内溶解易吸收，胃酸酸度降低时，可使吸收减少。吸收后在体内广泛分布，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、乳汁、腱、皮肤软组织、粪等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液中药物浓度低于1mg/L。本 品可穿过血-胎盘屏障。血清蛋白结合率为90%以上。单次口服该品200mg和400mg后，血药浓度峰浓度（Cmax）分别为3.6mg/L±1.65mg/L和6.5mg/L±1.44mg/L。达峰时间（tmax）为1～4小时。该品进餐后服用的生物利用度约为75%。血消除半衰期（t1/2?）为6.5～9小时。部分药物在肝内代谢为数种无活性的代谢产物。主要由胆汁排泄，由肾排出仅占给药量的13%，其中有2%～4%以原形自尿中排
公司简介
经营理念：以德为本 以信立业 质量 用户至上
经营方向： 全国区域代理、现代化物流、医院配送、区域终端配送
经营范围：中成药、中药材、中药饮片、化学原料药、化学药制剂、抗生素、生化药品、生物制品（除疫苗）的批发；第二类医疗器械；三类：医用电子仪器设备，医用光学器具、仪器及内窥镜设备，医用超声仪器及有关设备，医用激光仪器设备，医用高频仪器设备，物理治疗及康复设备，医用磁共振设备，医用X射线设备，临床检验分析仪器，植入材料和人工器官，手术室、急救室、诊疗室设备及器具，口腔科材料，医用卫生材料及辅料，医用缝合材料及粘合剂，介入器材的销售。
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