基本信息
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葫芦素 E; 葫芦苦素 E
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18444-66-1
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[(E,6R)-6-[(8S,9R,10R,13R,14S,16R,17R)-2,16-Dihydroxy-4,4,9,13,14-pentamethyl-3,11-dioxo-8,10,12,15,16,17-hexahydro-7H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-6-hydroxy-2-methyl-5-oxohept-3-en-2-yl] acetate
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C32H44O8
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556.69
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19-Norlanosta-1,5,23-triene-3,11,22-trione,25-(acetyloxy)-2,16,20-trihydroxy-9-methyl-, (9b,10a,16a,23E)-
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242-325-2
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1.24g/cm3
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19-Nor-9b,10a-lanosta-1,5,23-triene-3,11,22-trione, 2,16a,20,25-tetrahydroxy-9-methyl-,25-acetate (7CI,8CI); Cucurbitacin E; Cucurbitacine E; NSC 106399; NSC 521775; a-Elaterin; a-Elaterine
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224.4oC
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228-234oC
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712.6oC at 760mmHg
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详细信息
中文名称:葫芦素 E
中文别名: 葫芦苦素 E
CAS号:18444-66-1
英文名称:Cucurbitacin E
分子式:C32H44O8
分子量:556.69
外观:类白色结晶粉末
来源:葫芦科Cucurbitaceal植物甜瓜Cucumis melo LINN 瓜蒂
包装;20mg; 100mg,1g
贮存:2~8 ℃避光,干燥处
毒性分级:剧毒
储运特性库房低温, 通风, 干燥; 与食品原料分开存放
药化作用:
1.对肝脏的保护作用
大鼠试验表明,葫芦素E皮下注射或口服,对四氯化碳所致急性和亚急性肝损害具有明显的保护作用,使动物的肝细胞疏松变性,气球样变性和脂肪性病变的数目明显减少,病变程度大力减轻,肝小叶中央坏死区迅速修复,血清转氨酶活性明显下降,肝糖原蓄积增多。
2.增加细胞免疫的作用
葫芦素E口服能提高机体的细胞免疫功能,且此作用与其对肝炎的疗效密切相关。
3.催吐作用
葫芦素E有强烈的催吐作用,2.5mg/kg 给兔口服,可致吐;皮下或静脉注射时,催吐效果不确实。由此推断其催吐作用系刺激胃粘膜,反射性引起呕吐中枢兴奋所致。20mg/kg 以上剂量给狗口服,也引起强烈呕吐,终致呼吸麻痹而死。
4.抗肿瘤作用
葫芦素E在体内对肉瘤180(S180)和Ehrlich瘤的生长有抑制作用,5~15mg/kg剂量对前者的抑制率为40%~42%,2.5~7.5mg/kg 剂量对后者的抑制率为29%~37%;体外对人体鼻咽癌(KB)细胞和Hela人体癌细胞有细胞毒活性,其ED50分别为0.01μg/ml和0.05~O.01μg/ml。
临床:用于急性和迁延性慢性肝炎、原发生性肝癌, 1)抗肿瘤作用,对人体鼻烟癌细胞有细胞毒活性. 2)对肝脏的保护作用.
3)增强细胞免疫作用. 4)催吐作用.
不良反应:
葫芦素BE口服,仅个别病例出现短暂的轻度腹泻、腹部不适、呆纳、轻度头晕等反应。部分病人转氨酶有一度升高,
继续用药有相当部分降为正常,血常规、血小板计数、非蛋白氮和肌酐测定,均无异常发现。
用途分类:
保肝,抗肿瘤(人体鼻咽癌),催吐,增强免疫