基本信息
-
癸氧喹酯
-
18507-89-6
-
-
C24H35NO5
-
417.546
-
-
242-389-1
-
1.078 g/cm3
-
-
279 °C
-
86-87 °C
-
537.7 °C at 760 mmHg
-
详细信息
癸氧喹酯（decoquinate）是一种非常有效的喹诺酮类畜禽用抗球虫药，它主要通过在初期阶段抑制子孢子发育，中期阶段杀灭早期裂殖体而发挥作用。本文就癸氧喹酯理化性质、抗球虫活性、药动学特征、临床应用与联合用药等方面做一系统介绍。
理化性质与技术指标
癸氧喹酯为类白色或微黄色结晶性粉末，化学名称为6-癸氧基-7-乙氧基-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯，分子式为C24H35NO5，分子量417.55；在氯仿或乙醚中极微溶解，在水或乙醇中不溶；熔点242℃～246℃，纯度≥98%，灼烧残渣≤0.1%，重金属(以Pb计)≤0.001%，砷(以As计)≤0.0002%，氯化物(以Cl计)≤0.01%。
抗球虫活性
为确定癸氧喹酯的抗球虫效果，2007年有关专家选择目前生产中应用较为广泛的抗球虫药物马度米星铵、尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯和甲基盐霉素与其对比，检测在人工感染条件下几种药物的抗球虫效果，并对4种抗球虫药物进行比较，以抗球虫指数(ACI)作为药物治疗效果的综合评定指标。试验结果综合抗球虫指数依次为癸氧喹酯组194.53，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯组189.87，甲基盐霉素组165.42，马度米星铵组190.15。在粪检时盐霉素组可看到卵囊，尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯组和马度米星铵组仅见极少的卵囊，癸氧喹酯组与健康组未见卵囊，粪便计分以盐霉素组高，马度米星铵组和尼卡巴嗪+乙氧酰胺苯甲酯组次之，癸氧喹酯组低。根据抗球虫效力评价标准，ACI<160，抗球虫效力低；160
2002年有关专家用癸氧喹酯20ppm、30ppm、40ppm混饲经柔嫩艾美耳球虫蒙顿株人工接种的AA肉子，并与马度米星铵进行比较观察，20ppm~40ppm癸氧喹酯和5ppm马度米星铵均对柔嫩艾美球虫试验虫株有效，但是癸氧喹酯的效果强于马度米星铵。检查卵囊发现，高、中、低剂量癸氧喹酯组粪便和盲肠中均没有卵囊，说明所用柔嫩艾美耳球虫蒙顿株中没有耐癸氧喹酯的突变虫株；马杜拉霉素组粪便和盲肠中均有卵囊，尽管很少，说明所用柔嫩艾美耳球虫蒙顿株中含有耐马杜拉霉素的突变虫株。高、中、低剂量癸氧喹酯组以及马度米星铵组的ACI均大于180，属于高效药物。
药动学特征
癸氧喹酯在球虫的无性繁殖阶段发挥作用。癸氧喹酯进入子孢子细胞后，通过干扰DNA合成而阻止其发育。癸氧喹酯在球虫生活史的早期即开始发挥作用，从而避免家禽肠道受到损害。
癸氧喹酯吸收快，在1小时内即可达到抗球虫的有效浓度，3天后浓度达到高峰水平。在牛羊分别给予未标记的癸氧喹酯5天和7天后，用14C标记的癸氧喹酯
