基本信息
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盐酸阿扎司琼
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123040-16-4
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N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydrochloride
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C17H20ClN3O3.ClH
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386.27
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2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide,N-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-,hydrochloride (1:1)
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692-159-3
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2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide,N-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-,monohydrochloride (9CI); (?à)-6-Chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-N-(3-quinuclidinyl)-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamidehydrochloride; Azasetron hydrochloride; Serotone; Y 25130
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291.2oC
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281° (dec); mp 305° (dec) (Kawakita)
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558oC at 760 mmHg
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1、急性毒性:大鼠静脉注射LD50: 132mg/kg;狗静脉注射LD50: 300mg/kg;2、其他多剂量毒性:大鼠静脉注射TDLo:910 mg/kg/13W-I;狗经口TDLo:9100 mg/kg/13W-I;狗静脉注射TDLo:2730 mg/kg/91D-I;3、 生殖毒性:受孕17-21天的大鼠经口TDLo:7500mg/kgSEX/DURATION;受孕7-17天的大鼠静脉注射TDLo:1100mg/kgSEX/DURATION;受孕7-21天的大鼠静脉注射TDLo:2600 mg/kgSEX/DURATION;
详细信息
盐酸阿扎司琼
英文名:Azasetron HCl
分子式: C17H20ClN3O3.HCl
化学名:N-(1-氮杂双环2.2.2辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
CAS:123040-16-4
CAS号:123040-69-7;123040-16-4;141922-90-9
分子式:C17H21Cl2N3O3
分子量:386.2729
沸点:558°C at 760 mmHg
闪点:291.2°C
蒸汽压:1.75E-12mmHg at 25°C
性状:白色结晶粉末 ,本品为无色或几乎无色的澄明水溶液
用途:镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂,对其它受体的亲和力很弱或没有。
储运条件:避光,密闭,在低温处保存。有效期两年
适用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐和妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。
吸收、分布、消除:
据文献报道,健康男性志愿者静注本品 10mg 后, 3 分钟血浆中原形药的浓度为 190.5ug/ml ,其药动学是线性的。本品呈双向消除,的半周期分别为 0.13h 和 4.3h 。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者,静注本品 10mg 后,终末半衰期为 7.3 1 ± 2h ,较健康人长。原形药 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15%
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公司简介
武汉帝康医药原料有限公司
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