基本信息
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富马酸酮替芬
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34580-14-8
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酮替芬;噻喘酮;甲哌噻庚酮;噻哌酮;克脱吩;哌啶环庚酮
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C19H19NOS
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425.50
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10H-Benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10-one,4,9-dihydro-4-(1-methyl-4-piperidinylidene)-
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252-100-0
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0.968g/mLat 25°C(lit.)
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(?à)-Ketotifen;4-(1-Methyl-4-piperidinylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-d]thiophene-10(9H)-one;HC 20-511; Ketotifen
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96-98°C/5mm
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-43°C
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250-263°C(lit.)
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详细信息
富马酸酮替芬
中文同义词: 甲哌噻庚酮;克脱吩;哌ding环庚酮;噻喘酮;噻哌酮;酮替芬;4,9-二氢-4-(1-甲基-4-亚哌ding基)-10H-苯并[4,5]环庚[1,2-b]噻吩-10-酮富马酸盐;富马酸酮替芬
英文名称: Ketotifen fumarate
CAS号: 34580-14-8
分子式: C23H23NO5S
分子量: 425.5
EINECS号: 252-100-0
用途 抗组胺药，平喘药，用于预防、治疗支气管炎哮喘。过敏性鼻炎
1.拮抗炎性介质：临床研究证实富马酸酮替芬可以有效地抑制组胺诱发的支气管痉挛，其作用强度与Azelastine相似，提示富马酸酮替芬有较强的组胺拮抗效应。近代研究表明富马酸酮替芬还可拮抗白细胞三烯、血小板激活因子等炎性介质，因此可以认为酮体芬是一种可以拮抗多种炎性介质的药物，这可能是其防治哮喘和儿童哮喘的主要机制之一。
2.肥大细胞/ 嗜碱粒细胞膜保护效应：富马酸酮替芬的药理研究已证实可以抑制肥大细胞/嗜碱粒细胞释放组胺、白细胞三烯和血小板激活因子等炎性介质，提示其具有较强的肥大细胞/嗜碱粒细胞膜保护效应。 这可能是富马酸酮替芬具有预防和治疗哮喘和儿童哮喘双重性质的主要机制。
3.抑制气道内炎性细胞浸润：富马酸酮替芬可以抑制嗜酸粒细胞、中性粒细胞的气道浸润，其机制目前尚不清楚。
4.调节T细胞的活性：富马酸酮替芬可通过调节CD4+和CD8+ 淋巴细胞的释放活性来抑制体内IgE的合成。富马酸酮替芬抑制IgE合成的机制和上述二种机制决定了富马酸酮替芬的气道抗炎效应。
5.其他效应：一些研究表明富马酸酮替芬可以逆转长期应用β2-受体激动剂引起的β2-受体低调节和增加气道的β2-受体密度，并可以增强β2-受体激动剂的作用。某些研究还表明富马酸酮替芬具有钙离子通道阻断效应。
生产方法 由氢化偶氮苯与丁基丙二酸二乙酯环合而得。将氢化偶氮苯、丁基丙二酸二乙酯、甲醇钠和亚硫酸钠一起加热，剧烈回流1.5h，生在保泰松钠盐，再用乙酸酸化得到保泰松。
化学性质 本品为类白色(或微黄色)结晶状粉末，无臭、味苦,略溶于水和乙醇，极易溶于甲醇，极微溶于氯仿和丙tong。
熔点:191～195℃
干燥失重:≤0.5%
有关物质:≤1.0%
炽烧残渣:≤0.1%
包装：1KG铝箔袋
