奥美沙坦酯(144689-63-4)

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144689-63-4
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基本信息

  • 奥美沙坦酯
  • 144689-63-4
  • 2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯
  • C29H30N6O6
  • 558.59
  • olmesartan medoxomil
  • 604-433-1
  • 1.38 g/cm3
  • olmesartan medoxomil
  • 180°C
  • 180°C
  • 804.2oC at 760 mmHg

详细信息

奥美沙坦酯 中文同义词:2,3-二羟基-2-丁烯基-4-(1-羟基-1-甲基乙基)-2-丁基-1-[4-(2-1H-四唑-5-苯基)苄基]咪唑-5-羧酸酯环-2,3-碳酸酯;奥美沙坦酯;奥美沙坦酯杂质E 英文名称: Olmesartan 熔点:175.0 -180.0℃ 相对密度:1.37g/cm3 [2] 产品含量: >99% 化学式: C29H30N6O6 CAS编号: 144689-63-4 [2] 质量标准: 企业标准 分子量:558.59 奥美沙坦酯 用途与合成方法 沙坦类抗高血压药:奥美沙坦酯是一种沙坦类抗高血压药,1991年由日本三共株式会社研制成功,在众多国家获得专利保护,专利号为:EP0503785,专利优先国为日本;该产品合成工艺在中国申请了相关专利,CN1045770及CN1381453。它克服了血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)的缺点并保存其优点,其作用类似但不引起ACEI类药物导致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等作用,不良反应较小,病人耐受性好,在轻中度高血压治疗中疗效良好,在临床上比较受欢迎。 奥美沙坦酯具有强效的降压作用,口服后在小肠壁完全去酯转化成活性代谢产物奥美沙坦(Olmesartan),奥美沙坦是一种选择性非肽类血管紧张素II受体拮抗剂,通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而阻断血管紧张素Ⅱ的收缩血管作用,每天5mg、20mg和40mg的用药剂量,可分别降低坐位收缩压12.4mmHg、15.1mmHg和17.6mmHg;降低坐位舒张压9.8mmHg、12.2mmHg和13.1mmHg。在小鼠和大鼠急性毒性实验中,单次口服给药大剂量达2000mg/kg时,仍没有致死结果出现。狗的小致死量大于1500mg/kg。未见致癌性、致畸性、致突变性、生殖毒性和遗传毒性。 常见的沙坦类抗高血压药物:缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦,坎地沙坦酯、依普沙坦、他索沙坦、奥美沙坦酯。 用途 抗高血压药
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