基本信息
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盐酸阿扎司琼
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123040-16-4
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N-(1-Azabicyclo[2.2.2]octan-8-yl)-6-chloro-4-methyl-3-oxo-1,4-benzoxazine-8-carboxamide hydrochloride
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C17H20ClN3O3.ClH
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386.27
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2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide,N-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-,hydrochloride (1:1)
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692-159-3
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2H-1,4-Benzoxazine-8-carboxamide,N-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-6-chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-,monohydrochloride (9CI); (?à)-6-Chloro-3,4-dihydro-4-methyl-3-oxo-N-(3-quinuclidinyl)-2H-1,4-benzoxazine-8-carboxamidehydrochloride; Azasetron hydrochloride; Serotone; Y 25130
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291.2oC
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281° (dec); mp 305° (dec) (Kawakita)
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558oC at 760 mmHg
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1、急性毒性：大鼠静脉注射LD50： 132mg/kg；狗静脉注射LD50： 300mg/kg；2、其他多剂量毒性：大鼠静脉注射TDLo：910 mg/kg/13W-I；狗经口TDLo：9100 mg/kg/13W-I；狗静脉注射TDLo：2730 mg/kg/91D-I；3、 生殖毒性：受孕17-21天的大鼠经口TDLo：7500mg/kgSEX/DURATION；受孕7-17天的大鼠静脉注射TDLo：1100mg/kgSEX/DURATION；受孕7-21天的大鼠静脉注射TDLo：2600 mg/kgSEX/DURATION；
详细信息
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盐酸阿扎司琼
英文名：Azasetron HCl
分子式: C17H20ClN3O3.HCl
化学名：N-(1-氮杂双环2.2.2辛-8-基)-6-氯-4-甲基-3-氧代-3,4-二氢-2H-1,4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐
CAS：123040-16-4
CAS号：123040-69-7;123040-16-4;141922-90-9
分子式：C17H21Cl2N3O3
分子量：386.2729
沸点：558°C at 760 mmHg
闪点：291.2°C
蒸汽压：1.75E-12mmHg at 25°C
性状：白色结晶粉末 ，本品为无色或几乎无色的澄明水溶液
用途：镇吐药。为选择性、强效5-HT3受体拮抗剂，对其它受体的亲和力很弱或没有。
储运条件：避光,密闭,在低温处保存。有效期两年
适用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐和妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。
吸收、分布、消除：
据文献报道，健康男性志愿者静注本品 10mg 后， 3 分钟血浆中原形药的浓度为 190.5ug/ml ，其药动学是线性的。本品呈双向消除，的半周期分别为 0.13h 和 4.3h 。对接受顺铂治疗的恶性肿瘤患者，静注本品 10mg 后，终末半衰期为 7.3 1 ± 2h ，较健康人长。原形药 24 由尿排泄量的 64.3 ± 15%
湖北帝柏化工有限公司总部成立于09年，位于湖北省长江中游两岸，中国历史文化名城之一的“荆州”。帝柏化工先后创立荆州区精细化工原料厂、孝感云梦医药原料厂两大生产型单位。是省重点扶持集研发、生产、销售一体的高新技术产业单位，被誉为湖北化工行业“企业之星”。
