中文名称:
丙胺卡因
中文同义词:
丙氨卡因;N-(2-甲基苯基)-2-丙胺-丙酰胺;丙胺卡因;丙胺卡因杂质E;PRILOCAINE 丙胺卡因;丙胺卡因(碱基);丙安卡因碱
英文名称:
Prilocaine
英文同义词:
astra1512;astra1515;Citanest;L 67;l67;n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-propanamid;o-Methyl-2-propylaminopropionanilide;o-Methyl-alpha-propylaminopropionanilide
CAS号:
721-50-6
分子式:
C13H20N2O
分子量:
220.31
EINECS号:
211-957-0
相关类别:
Active Pharmaceutical Ingredients;局部麻醉系列;麻醉类;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;其他;research chemical;原料药
丙胺卡因 性质
熔点
37-38°
沸点
bp0.1 159-162°
折射率
nD20 1.5298
CAS 数据库
721-50-6(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息
Propanamide, n-(2-methylphenyl)-2-(propylamino)-(721-50-6)
丙胺卡因 用途与合成方法
局麻药
丙胺卡因系酰胺类局麻药，麻醉强度和速度与利多卡因相似，但持续时间较长，对血管扩张作用较弱。毒性较利多卡因为低。临床用于局麻，尤其适用于忌用肾上腺素的患者。
【药理】其3%溶液与2%利多卡因加肾上腺素的局麻效应相当，起效较慢，约6～7min，维持时间约为1.5～2h，对粘膜穿透力强。肾上腺素稍延长其作用时间。PPB为55%，T1/2约为1.5h。肝内代谢，其代谢物亚硝基甲苯胺可氧化血红蛋白，形成高铁血红蛋白。可通过胎盘转运至胎儿。
【不良反应】一次用量超过600mg，可产生正铁血红蛋白血症，出现紫绀、心动过速、头痛、眩晕及无力等。
【注意事项】贫血、先天性或获得性正铁血红蛋白血症、心衰和呼吸衰竭或缺氧患者禁用。忌用于产科麻醉。
【用法与用量】 浸润麻醉：用0.5%～1%溶液，作用持续时间为 1～1.5小时。
神经阻滞麻醉：用1%～2%溶液，作用持续时间为2～3小时。
硬膜外麻醉：用1%～1.5%溶液10～30ml，作用持续时间2.5～3.5小时。一次极量为600mg。
化学性质
针状结晶。熔点37-38℃，沸点159-162℃（0.133kPa），折光率（nD20）1.5299。其盐酸盐（[1786-81-8]）为白色结晶性粉末。熔点167-168℃。易溶于水和乙醇，略溶于氯仿。味酸涩苦，无臭。
用途
局部麻醉药。该品药效比普鲁卡因好，局麻作用强度及速度与利多卡因相似，但作用时间较长，毒性较小，因代谢快，蓄积性也较小。适用于硬膜外麻醉、传导麻醉和浸润麻醉等。
生产方法
邻甲苯胺与α-溴丙酰溴缩合后再与丙胺进行丙胺化反应即得丙胺卡因。
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