中文名称:
克霉唑
中文同义词:
克霉唑-D5;克霉唑杂质对照品;酒石酸泰妙菌素;克霉唑(标准品);七叶树提取物;吐温80 T20、T40、T60;2-甲基-2-丙醇(叔丁醇);大青叶提取物靛玉红
英文名称:
Clotrimazole
英文同义词:
G imazalil;Tartaric acid Tiamulin;Clotrimazole, >=99%;Levobupivacaine Hydrochloride Injection;Perindopril Tables[ACERTIL(R;chlorophyll、chlorophyl;Clotrimazole impurity;(2-Chlorophenyl)diphenyl-1-imidazolylmethane
CAS号:
23593-75-1
分子式:
C22H17ClN2
分子量:
344.84
EINECS号:
245-764-8
相关类别:
MYCELEX;抗生素类;抗真菌类药;医药中间体;杀菌剂类;API;Broad-spectrum antifungal drugs;解热镇痛类;小分子抑制剂;抗病毒抗感染类;兽药;医药原料药;食品添加剂;Pharmaceutical Intermediates;Active Pharmaceutical Ingredients;API's;Potassium channel;Aromatics;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;原料药;医药原料;抗生素;其他;提取物;医药;农业原料;饲料原料;化合物：原料药;医药保健;中药提取物;抗真菌原料药
克霉唑 性质
熔点
147-149°C
储存条件
Store at RT.
溶解度
Soluble in chloroform, DMSO, DMF alcohols
大波长(λmax)
556nm(Phosphate buffer sol.)(lit.)
Merck
14,2417
NIST化学物质信息
Clotrimazole(23593-75-1)
克霉唑 用途与合成方法
广谱抗真菌药
克霉唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药，对多种致病性真菌有抑制作用，浓度高时也可具杀菌作用。克霉唑通过干扰细胞色素P450的活性，从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成；损伤真菌细胞膜和改变其通透性，致细胞内重要物质漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性，引起过氧化物在细胞内过度积聚，致真菌亚细胞结构变性和坏死。克霉唑具广谱抗真菌活性，对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用，对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
在体内及体外克霉唑对念珠菌、隐球菌、曲菌、藻菌、皮肤癣菌等均有较好的抑菌效果，对皮肤浅部真菌病的疗效与灰黄霉素相似，对深部真菌病的疗效与两性霉素B相似，对内脏致病性真菌如白色念珠菌、新型隐球菌、球孢子菌和组织胞浆菌等，均有良好的作用，对白念珠菌作用比制霉菌素强。真菌对本品不易产生耐药性。本品内服易吸收，可内服治疗全身性及深部真菌感染，如烟曲霉菌病、白色念珠菌病、隐球菌病、球孢子菌病、组织胞浆菌病 (狗、猫) 及真菌性败血症等。对严重的深部真菌感染，宜与两性霉素B合用。外用亦可治疗浅表真菌感染，如鸡冠癣和家畜的体癣、毛癣等。对头癣无效。克霉唑对某些革兰阳性菌和阴道滴虫也有效。
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药代动力学
本品口服后很少吸收，成人口服3g后，2小时的血药峰浓度仅1.29mg/L，6小时为0.78mg/L。连续给药时，由于肝酶的诱导作用血药浓度反而下降。消除半衰期为4.5～6小时。本品大部分在肝内代谢灭活，由胆汁排出，仅少量(不足1%的给药量)以原型自尿中排泄，尿中排出者大部分为无活性的代谢产物。本品在粪便中浓度高，包括口服未吸收部分及经胆汁排泄部分。克霉唑在体内分布广泛，在肝、脂肪组织中浓度高，不能穿透正常脑膜进入脑脊液中。本品的血清蛋白结合率为50%。
临床应用
临床局部外用1%克霉唑霜剂或溶液治疗念珠菌癣、花斑癣、脚癣、指甲癣等皮肤感染。克霉唑阴道片(100mg)给药可治疗念珠菌和滴虫的阴道感染。副反应有局部刺激和烧灼感。口服给药治疗深部霉菌感染，但毒副反应较重，有肠胃道刺激，中性粒细胞减少和肝功能异常等。
1.口服给药：(1)用于口咽部念珠菌感染的治疗。(2)用于化疗、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌感染的预防。
2.局部外用：(1)皮肤念珠菌感染。(2)毛发癣菌、小孢子菌和表皮癣菌所致的手足癣、股癣和体癣;糠秕孢子菌所致的花斑癣等。
3.经阴道给药：(1)念珠菌或其他真菌所致阴道炎。(2)酵母菌所致感染性白带。(3)本药敏感菌所致阴道二重感染等。
作用机制
(1)通过降低细胞色素P450的活性，从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜和改变其通透性，使细胞内重要物质漏失。
(2)克霉唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性，导致过氧化氢在细胞内过度聚积，引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。
药物相互作用
1、本药可抑制由细胞色素P450 3A4介导的西罗莫司、多非利特等药的代谢，使这些药物的血药浓度增加。
2、与他克莫司、三甲曲沙等合用，可使这些药物的代谢减慢，增加其毒性反应。
3、克霉唑与倍他米松合用，可使皮肤易受感染或使微生物繁殖的机会增加，可能的机制是局部炎症反应受到抑制。
4、与制霉菌素、两性霉素B及氟胞嘧啶合用，对白念珠菌无协同抗菌作用;且与两性霉素B合用时在药效学上有拮抗作用。
不良反应
1、口服给药：(1)胃肠道反应：可见食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(2)肝毒性：由于克霉唑大部分在肝内代谢，故可出现肝损害，引起血清胆红素、碱性磷酸酶和氨基转移酶升高，停药后可恢复。(3)偶可发生暂时性神经精神异常，表现为抑郁，幻觉和定向力障碍等。此类反应一旦出现，必须中止治疗。(4)偶有白细胞减少。(5) 部分病人服药后可引起尿道烧灼感，此时宜多饮水，保证尿量较多，不必停药。
2、局部用药偶见局部刺激、瘙痒或烧灼感，皮肤可出现红斑、丘疹、水泡、脱屑等。亦有发生接触性皮炎的报道。
3、少数经阴道给药者可出现阴道烧灼感、下腹痉挛性疼痛、腹胀、尿频等。还可见不同程度的过敏反应，如皮肤瘙痒及红斑、呼吸短促、低血压或短暂的感觉降低、恶心、腹泻等。
给药说明
1、本药不可用于全身性真菌感染。因本药口服吸收差，不良反应多见，现多采用局部外用或经阴道给药。
2、使用本药时应避免药物接触眼睛。
3、克霉唑阴道片禁止口服使用。
4、含服本药锭剂一次15～30分钟，以使药物缓慢、完全溶解，不可将锭剂嚼服或整粒吞服。
5、在月经期间禁止采用阴道治疗方案。
6、如出现暂时性神经精神异常、严重胃肠道反应、局部皮肤过敏反应，应立即停药。
化学性质
白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃。溶于无水乙醇、丙酮、氯仿，几乎不溶于水。无臭，无味，在酸溶液中迅速分解 。克霉唑盐酸盐，熔点159℃。
用途
广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染，也外用于局部真菌感染。
用途
抗霉菌药，用于治疗表皮及深部霉菌感染等
生产方法
由邻氯苯甲酸经酯化、加成、水解、氯化、缩合而得。也可由邻氯甲苯经氯化得到邻氯三氯甲苯，再在三氯化铝存在下与苯缩合生成二苯基-（2-氯苯基）氯甲烷，后与咪唑缩合得到克霉唑。
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