中文名称:
硫酸庆大霉素
中文同义词:
庆大霉素硫酸盐;硫酸艮他霉素;硫酸正泰霉素;硫酸庆大霉素;硫酸双生霉素;硫酸庆大霉素(细胞培养用);硫酸庆大酶素;庆大霉素硫酸酯
英文名称:
Gentamycin sulfate
英文同义词:
GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATE;genoptics.o.p.;gentalline;gentamicinsolution;nsc-82261;sch9724;gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered;gentamicin solution cell culture tested
CAS号:
1405-41-0
分子式:
C60H127N15O26S
分子量:
1506.8
EINECS号:
215-778-9
相关类别:
抗生素、生物碱;抗生素;Active Pharmaceutical Ingredients;All Inhibitors;西药及原料药;Antibiotic Explorer;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;AminoglycosidesCell Culture;AntibioticsNeural Stem Cell Biology;AntibioticsStem Cell Expansion;Culture;Interferes with Protein SynthesisMore...Close...;Neural Stem Cell Isolation/Expansion;Reagents Supplements;Antibiotics G-MSerum-free Media;Hybridoma ReagentsAntibiotics;A - KAntibiotics;AminoglycosidesAntibiotics;Antibacterial;Antibiotics A to;Chemical Structure Class;Hybridoma Platform;Interferes with Protein Synthesis;Mechanism of Action;Spectrum of Activity;AminoglycosidesResearch Essentials;Antibiotics G-MAntibiotics;AntibioticsAntibiotics;Core Bioreagents;Antibiotics G-MAnalytical Standards;GAntibiotics;Alphabetic;API's;Peptide Synthesis/Antibiotics;Oligosaccharides;原料药;分析标准品;GARAMYCIN;antibiotic;氨基糖苷类抗生素;医药原料;Antibiotic Antimicrobial Agents;医药中间体;原料;小分子抑制剂;生物化学;溶剂;抗生素类;临床标准品;化合物：原料药
硫酸庆大霉素 性质
熔点
218-237°C
比旋光度
D25 +102°
密度
1.000 g/cm3
储存条件
2-8°C
溶解度
H2O: 50 mg/mL As stock solution, store at ?20°C. Stable at 37°C f5 days.
形态
powder
颜色
colorless to light yellow
PH值
4.0-5.5 (0.1g/mL in H2O)
水溶解性
Soluble in water
Merck
13,4403
CAS 数据库
1405-41-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息
Gentamicin, sulfate(1405-41-0)
硫酸庆大霉素 用途与合成方法
理化性质
白色或类白色结晶性粉末，有引湿性，易溶于水，难溶于脂类，不溶于有机溶剂，化学性质稳定，对温度及酸碱度的变化较稳定，4%水溶液的pH为4.0～6.0。
抗生素
硫酸庆大霉素是由氨基糖和配基连结而成的苷类杀菌性抗生素，为庆大霉素的硫酸盐，抗菌谱与卡那霉素相似。主要用于大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白肺炎杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性菌引起的系统或局部感染。眼科用于结膜炎、角膜炎等。口服可用于肠道感染或结肠手术前准备;也可与甲硝唑或克林霉素联用以减少结肠手术感染率。
硫酸庆大霉素对各种革兰阴性细菌及革兰阳性细菌都有良好抗菌作用，对各种肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、肠杆菌属、沙雷菌属及铜绿假单胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌属和流感嗜血杆菌对本品中度敏感。对布鲁菌属、鼠疫杆菌、不动杆菌属、胎儿弯曲菌也有一定作用。对葡萄球菌属(包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的约80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药株则对硫酸庆大霉素多数耐药。对链球菌属和肺炎链球菌的作用较差，肠球菌属则对本品大多耐药。近年来，革兰阴性杆菌对庆大霉素耐药株显著增多。本品与β内酰胺类合用时，多数可获得协同抗菌作用。
药理作用
硫酸庆大霉素是一种氨基糖苷类药，作用于细菌体内的核糖体，抑制细菌蛋白质合成，并破坏细菌细胞膜的完整性而发挥杀菌作用。本药可首先经被动扩散通过细胞外膜孔蛋白，然后经转运系统通过细胞膜进入细胞内，并不可逆地结合到分离的核糖体30s亚基上，导致A位的破坏，进而：
(1)阻止氨酰tRNA在A位的正确定位，尤其是妨碍甲硫氨酰tRNA的结合，从而干扰功能性核糖体的组装，抑制70s始动复合物的形成。
(2)诱导tRNA与mRNA密码三联体错误匹配，引起完整核糖体的30s亚基错读遗传密码，造成错误的氨基酸插入蛋白质结构，导致异常的、无功能的蛋白质合成。
(3)阻碍终止因子与A位结合，使已合成的肽链不能释放，并阻止70s完整核糖体解离。
(4)阻碍多核糖体的解聚和组装过程，造成细菌体内的核糖体耗竭。
抗菌谱
本药对铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阳性和阴性)属、大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属、奈瑟菌、金黄色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有较强的抗菌活性。
硫酸庆大霉素对链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)、厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌无效。
药动学
肌注后吸收迅速而完全，达峰时间为0.5～1h。口服很少吸收，在肠道中能达高浓度;但在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可有增加。本品蛋白结合率低。在体内可分布于各种组织和体液中，在肾皮质细胞中积聚，也可通过血-胎盘屏障，但不易透过血-脑屏障。滴眼后极少吸收进入眼内组织或进入全身血液循环。主要以原形经肾排出。半衰期(t1/2)为2～3h，肾功能减退者可显著延长。血液透析与腹膜透析可从血液中清除相当药量。
临床应用
本品适用于绿脓杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、枸橼酸杆菌属以及葡萄球菌属所致的新生儿脓毒症、败血症、中枢神经系统感染、呼吸道感染、尿路生殖系统感染、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎，软组织感染等;硫酸庆大霉素不适用于单纯性尿路感染，对肺炎球菌和厌氧菌无效。硫酸庆大霉素适用于敏感菌所致的中枢外感染，主要适用症如下：
1，用于治疗敏感菌所致的呼吸道感染、胆道感染、肠道感染、腹腔感染、泌尿生殖系统感染(除外单纯性尿路感染初治)、皮肤及软组织感染、烧伤感染及新生儿脓毒血症、败血症。
2，用于治疗李斯特菌病。
3，肌内注射并联用克林霉素或甲硝唑可用于减少结肠手术后感染发生率。
4，鞘内注射硫酸庆大霉素可作为铜绿假单胞菌或葡萄球菌所致严重中枢神经系统感染(脑膜炎、脑室炎)的辅助治疗。
5，口服给药可用于治疗细菌性痢疾或其它细菌性肠道感染，亦可用于结肠手术前准备。
6，滴眼液适用于凝固酶阴性和阳性葡萄球菌、铜绿假单胞菌及大肠杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌及其它革兰阴性杆菌及淋球菌等所致结膜炎、角膜炎、泪囊炎、眼睑炎、麦粒肿、睑板腺炎及角膜溃疡等。
给药说明
1，对氨基糖甙类过敏的患者禁用。
2，硫酸庆大霉素具有肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能(尿常规、血尿素氮、血肌酐)，严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现上述不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。
3，硫酸庆大霉素可透过血胎屏障，进入胎儿循环，危害胎儿听神经，故孕妇禁用;新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用;临床有明确指征需应用时，则应进行血药浓度监测，根据监测结果调整给药方案。
4，本品对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎链球菌 、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜选用本品治疗;由于其毒性反应，也不宜用于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗。
5，不宜静注，因易致呼吸抑制;不可用于眼内或结膜下给药，因可能引起黄斑坏死。
6，静滴时忌与β内酰胺类抗生素混合，以免降低疗效，若有联合应用指征，可分开注射。
7，不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻滞剂或强利尿剂同用。与注射用代头孢菌素类合用时可能增加肾毒性。
药物相互作用
(1)与其他氨基糖苷类合用或先后连续局部或全身应用，可能增加其产生耳毒性、肾毒性及神经肌肉阻滞作用。
(2)与神经肌肉阻滞药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。
(3)与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米、万古霉素、去甲万古霉素等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。
(4)硫酸庆大霉素与头孢噻吩、头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。
(5)与多黏菌素类注射液合用或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。
(6)硫酸庆大霉素不宜与其他肾毒性及耳毒性药物合用或先后连续应用，以免加重肾毒性或耳毒性。
用途
用于治疗败血症、尿路感染、葡萄球菌感染、心内膜炎及其他疾病
用途
临床上用于金葡菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌和其它敏感菌所引起的败血症、呼吸道感染、胆道感染、化脓性腹膜炎、颅内感染、尿路感染及菌痢等疾患。
用途
庆大霉素靠结合到30S核糖体亚单位上引起密码读错，阻断肽酰-tRNA（peptidyl-tRNA）从受体位点到供体点点的转移。庆大霉素对假单胞杆菌的杀菌效果靠结合到细胞膜的外膜部分，置换本来存在的阳离子，使膜不稳定，在细胞表面形成空洞。 抗菌谱: 革兰氏阴性细菌，葡萄状球菌和其它的革兰氏阳性细菌。
【交货时间】款到24小时发货，或者甲乙双方沟通交货，无库存或在产产品根据我方特殊说明
【验收标准】以供方提供化验单为标准，或者另行约定。一般按合同约定标准或者口头约定标准为依据
【违约责任】违约责任：供方应及时、全面、准确履行合同的交货义务，需方应按合同规定及时履行付款和接货义务，违约责任按《合同法》处理
【付款方式】开票走对公账户或现金，不开票走农行对私账户或者支付宝账户。也可以支持线上支付宝交易（双方约定为准，签订合同），交易金额较大对于企业信用较好客户也可接受承兑
【货运方式】普货货件一般走韵达快递或者顺丰快递，物流通常走德邦或者专线物流。快递通常当天下午发货，物流通常是上午，对于偏远地区或者另有交代，以双方约定物流为准。物流通常是同城自提，不建议送货上门
【包装方式】25KG/纸板桶，25KG/编织袋，25kg/牛皮袋，25kg塑料桶，200kg/塑料桶，铝箔袋，塑料瓶 ，氟化瓶，西林瓶，具体包装看产品规格及数量
【小订量】1-5KG或者根据双方协商为准，根据要求贴标签，如无要求，一般为中性标签，只标明产品名称和规格
【运费/开票】所有报价均含运费，我公司为一般纳税人企业，本司可开具增值税专业票，也可开具普通票或者收据，开票品名仅限本公司业务范围内与产品相关。一般是先发货，客户收到货后票会及时寄出
【质量条款】可免费先发小样供检测，检测通过即发货，或每批货我们都有自已的检测报告COA附寄，产品质量严格按检测标准执行，如收到货后，经检测含量或菌检不合格，可协洽我司退换货
【相应服务】如您对产品特性及技术指标有特殊要求，我公司可以提供质检单和相关产品的资料和文件；如果您对产品的包装或者分装的有要求的话，也请及时通知我方，我方好根据要求尽量满足您的所需求（请在发货之前确定清楚）
