C24H30O6
中文名称：依普利酮
中文别名：伊普利酮；9,11α-乙氧基-17-羟基-3-氧-17α-孕-4-烯-7α,21-二羧酸-γ-内甲酯
英文名称：eplerenone
英文别名：Elperenone; EplerenoneC24H3006; epoxymexrenone; Inspra; EPLERENONE;
CAS号：107724-20-9
分子式：C24H30O6
分子量：414.49100
精确质量：414.20400
PSA：82.20000
LogP：3.12450
物化性质
外观与性状：白色固体
密度：1.31g/cm3
熔点：241-243oC
沸点：597.9oC at 760mmHg
闪点：259.5oC
折射率：1.587
蒸汽压：0mmHg at 25°C[2]
分子结构数据
1、 摩尔折射率：106.12
2、 摩尔体积（cm/mol）：315.6
3、 等张比容（90.2K）：851.9
4、 表面张力（dyne/cm）：53.0
5、 极化率（10-24cm3）：42.07
依普利酮是一种新型选择性醛固酮受体拮抗剂，2002年被国家食品与药品管理局批准应用于临床，纯品为白色或类白色晶体，拮抗醛固酮作用较螺内酯强，且对雄激素和黄体酮受体的亲和力极低，不良反应小，对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好，是螺内酯的良好替代药物。
对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用依普利酮可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。与血管紧张素转化酶抑制因子(ACEI)和β受体阻滞剂联用治疗对严重心力衰竭和心肌梗
死可提高患者生活质量和降低死亡率
适应症
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭： 依普利酮可以提高左心室功能紊乱（射血分数≤40%）患者的生存质量，临床试验证明本品还可以用于急性心肌梗死后心力衰竭急性心肌梗死后的充血性心力衰竭；
2、抗高血压：依普利酮可以单独或与其他抗高血压药物联合应用用于高血压的治疗。
用法用量
1、急性心肌梗死后的充血性心力衰竭：推荐剂量是50mg/次，1次/day，初始剂量应该为25mg/次，1次/day，并在4周内在患者奈受的条件下，逐渐增加剂量到50mg/次，1次/day。
2、抗高血压：依普利酮可以单独也可以和其他抗高血压药物联合应用。单独使用的推荐初始剂量为50mg/次，1次/day。在用药四周内出现明显将压作用。如果将压作用不明显，可以提高到50mg/次，2次/day。不推荐更高的用药剂量，否则有增加高血钾等不良反应发生的危险。
依普利酮优势
新一代选择性醛固酮拮抗剂依普利酮（eplerenone）是由辉瑞/法玛西亚公司开发，商品名为Inspra，2002年首次在美国上市，用于高血压、心力衰竭和心肌梗死的治疗。对治疗高血压、心力衰竭和心肌梗死有确切疗效，不良反应较少，耐受性好。其突出优点是对联用多种降压药未能控制的重度高血压，加用本品可使血压明显降低，尤其收缩压下降更为显著。对严重心力衰竭和心肌梗死病人，本品与血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）和β-受体阻滞剂联用可提高生活质量和降低死亡率。
（1） 对急性心肌梗死后心力衰竭的治疗，和标准治疗药物联合使用可以使治疗组总死亡率降低15%（P=0.008）；
（2）依普利酮与依那普利逆转左心室肥厚和高血压同样有效，咳嗽副作用少，而且联合应用疗效更明显；
（3）不良反应少，除血钾升高不良反应外，其他不良反应与安慰剂组无差别；
（4）几乎无螺内酯的性激素相关副作用
