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中文名称：噻奈普汀钠
分子式：C21H24CIN2NaO4S
分子量：458.9
CAS号: 30123-17-2
英文名称:Tianeptine sodium salt
药理作用
噻奈普汀钠盐是一种三环类抗抑郁药，其抗抑郁机制与传统的三环类抗抑郁药不同，能增加突触间隙5-HT的再摄取，可能有提高5- HT神经元传导的效应。对胆碱或肾上腺素受体无亲和力。抗抑郁疗效与三环类相似，但耐受性优于三环类。在动物实验中，可增加海马部位锥体细胞的自发性活动，并加速其功能受抑制后的恢复;可增加大脑皮质和海马部位神经元对5-羟色胺的再吸收作用。 噻奈普丁钠在消化道吸收迅速而完全。分布迅速，PPB高达94%。在肝脏通过β-氧化作用和N-脱甲基作用代谢完全，清除终末T1/2短，为2.5 h，极少量原形药物(8%)自肾脏排泄， 主要是其代谢物自尿液排泄。肾功能不全病人清除T1/2延长1h。
适应症
用于治疗轻、中或重度抑郁症，神经源性和反应性抑郁症，躯体特别是胃肠道不适的焦虑抑郁症，酒精依赖病人在戒断过程中出现的焦虑抑郁症。 推荐剂量是，在早、中、晚主餐前 口服12.5 mg，tid。慢性酒精中毒者， 无论是否有肝硬化，均不需调整剂量。 年龄超过70岁和肾功能不全的病人， 剂量限至每日2片。
不良反应
常见口干、恶心、嗜睡、眩晕、头痛、失眠、梦魇、体重增加、便秘。少见肌痛、 背痛、室性心律失常、体位性低血压、心悸、心率减慢、震颤、焦 虑、易激惹、潮热、面红、口苦、胃肠胀气、腹部疼痛、血清丙氨酸氨基转移酶升高、皮疹等。
药物相互作用
1. 与单胺氧化酶抑制剂合用，可出现心血管病发作或阵发性高血压、高热、抽搐，甚至死 亡。在服用本品前，必须停用单 胺氧化酶抑制剂2周。停用本品24小时以后，可服用单胺氧化酶抑制剂。
2. 水杨酸盐可降低本品的血浆蛋白结合率，合用时应减量。
注意事项
1.心血管疾病、胃肠道疾病、严重肾功能不全者慎用。
2.有遗传性自杀倾向的抑郁病人服用本药时必须密切监护，特别是在治疗开始时。
3.如需进行全身麻醉，应告知麻醉师病人正在服用本药，并在手术前24或48小时停药。需进行急诊手术时，可不必有停药期，但应进行术前监测。
4.与所有治疗精神疾病药物相同，如中断治疗，需逐渐减少剂量，时间为7～14天以上。
5.部分患者会出现警觉力下降。司机或机器操纵者需注意服用本药时易出现嗜睡的危险。
6.在开始本品治疗前，必须停用单胺氧化酶抑制剂类药物2周。而本来服用本品改为单胺氧化酶抑制剂类药物治疗的病人，只需停服本品24小时。
7.动物实验表明本药对生殖功能无不良影响，仅有极少数的药物通过胎盘，未见胎儿体内蓄积作用。但在人类尚无有关的临床研究资料，妊娠期间避免服用本药。
8.三环类抗抑郁药可以分泌入乳汁，建议服药期间不宜哺乳
