产品名称:曲洛斯坦
英文名称:Trilostane
CAS号:13647-35-3
分子式: C20H27NO3
分子量: 329.43
EINECS号: 237-133-0
熔点 264 °C
储存条件 -20°C Freezer
作用机制 乳腺癌属激素依赖性肿瘤,而雌激素则是此癌细胞生长的主要驱动因子。因此,乳腺癌的现代主要疗法之一就是靶向雌激素,通过抑制雌激素生产或在其作用位点即雌激素受体环节阻断雌激素的作用。原来一直认为雌激素受体仅是单一受体,然而近研究已经鉴别它至少存在α和β两种亚型。其中雌激素结合α-雌激素受体后能够刺激细胞生长,但与β-雌激素受体结合却会下调α-雌激素受体,减缓细胞增殖速率。研究揭示,曲洛斯坦除能降低雌激素的生产外,还可调节雌激素对不同亚型雌激素受体的结合,同时显现α-雌激素受体抑制剂和β-雌激素受体激动剂的双重效应,终阻滞和改变雌激素对癌细胞的负性影响。曲洛斯坦独特的作用模式不仅使它区别于现有的其他抗雌激素药物,而且也是它对经其他抗雌激素疗法治疗失败或耐药乳腺癌仍然高度有效的药理学基础