达拉非尼GSK2118436,99%_武汉高德贝医药化工有限公司

达拉非尼GSK2118436(1195765-45-7)

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CAS NO：: 1195765-45-7

纯度：: 99%

规格：: 1kg

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基本信息

产品名称：N-[3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(叔丁基)-4-噻唑基]-2-氟苯基]-2,6-二氟苯磺酰胺
CAS NO：1195765-45-7
中文别名：
分子式：C₂₃H₂₀F₃N₅O₂S₂
分子量：519.571
英文名称：Dabrafenib
EINECS：689-166-9
密度：1.444 g/cm³
英文别名：
闪点：349.161 °C
熔点：
沸点：653.726 °C at 760 mmHg
毒性：

详细信息

产品名称：达拉非尼

中文名称: 达帕菲尼（Dabrafenib，GSK2118436）

英文名称: N-[3-[5-(2-Amino-4-pyrimidinyl)-2-(tert-butyl)-4-thiazolyl]-2-fluorophenyl]-2,6-difluorobenzenesulfonamide

CAS号: 1195765-45-7
EINECS号: 1592732-453-0

分子式: C23H20F3N5O2S2

分子量: 519.5624096

性状：粉末状

生物活性 Dabrafenib (GSK2118436)是一种突变型BRAFV600特异性抑制剂，IC50为0.8 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果低4和6倍。

体外研究 Dabrafenib对Raf激酶具有选择性，对B-Raf的活性比其它测试过的91%的激酶高400倍。 Dabrafenib抑制B-RafV600E激酶，导致ERK磷酸化降低和抑制细胞的增值，在特异性编码突变的B-RafV600E的癌细胞中细胞停滞在G1期。

体内研究 Dabrafenib（口服）抑制B-RafV600E突变的黑色素瘤（A375P）的生长，在免疫受损小鼠中皮下注射结肠癌（Colo205），Dabrafenib（口服）同样能抑制肿瘤生长。

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