耐克替尼甲磺酸盐,1421783-64-3,抗肿瘤抑制剂(1421783-64-3)

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1421783-64-3
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中文名称: GZD824DIMESYLATE
中文同义词:耐克替尼甲磺酸盐;GZD824DIMESYLATE;GZD824甲磺酸盐
英文名称: GZD824
英文同义词: Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2);4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, methanesulfonate (1:2) -Benzamide GZD824 Dimesylate;GZD824 GZD824DIMESYLATE;GZD824 GZD824DIMESYLATE Benzamide, 4-methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]-, meth;4-Methyl-N-[4-[(4-methyl-1-piperazinyl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide methanesulfonate (1:2)
CAS号: 1421783-64-3
分子式: C31H35F3N6O7S2
分子量: 724.7708096
用途:科研试剂

生物活性 GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM和0.68 nM。
体外研究 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。

产品规格:10mg,25mg,50mg,100mg
纯度:98%
鉴定方法:Mass, NMR
分析方法:HPLC
溶解性: 易溶于甲醇,乙醇
用途:用于含量测定、鉴定、药理实验等。
有效期:2年
存储:4℃冷藏、密封、避光
供应量:100g,量大从优,可以分成小包装(根据客户需求)




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3. 技术:提供每一批次产品的核磁、HPLC图谱信息  
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