吗替麦考酚酯
115007-34-6 合成 无 医药原料 KG 医药级 含量99% 粉状 白色 25kg/纸板桶
中文同义词: 麦考酚酸酯;2-(4-吗林代乙基)-(4E)-6-(1,3-二氢-4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-5-异苯并呋喃基)-4-甲基-4-己酸酯;2-(4-吗啉基)乙基 (E)-6-(4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代-1,3-二氢异苯并呋喃-5-基)-4-甲基己-4-烯酸酯;吗替麦考酚酯;霉酚酸脂;霉酚酸酯128794-94-5;吗替麦考吩酯;霉酚酸酯
英文名称: Mycophenolate mofetil
英文同义词: AKOS 92025;4-HEXENOIC ACID,6-(1,3-DIHYDRO-4-HYDROXY-6-METHOXY-7-METHYL-3-OXO-5-ISOBENZOFURANYL)-4-METHYL-,2-(4-MORPHOLINYL)ETHYL ESTER;MMF;2-Morpholin-4-ylethyl (E)-6-(4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1H-isobenzofuran-5-yl)-4-methyl-hex-4-enoate;Mycophenolate mofetil;Mycophenolate Mofetil（MMF）;Matimaikaofenzhi;4-Hexenoic acid, 6-(1,3-dihydro-4-hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-5-isobenzofuranyl)-4-methyl-, 2-(4-morpholinyl)ethyl ester, (E)-
CAS号: 115007-34-6
分子式: C23H31NO7
分子量: 433.49
EINECS号: 12879-494-5
相关类别: API;Anti-cancer & immunity;医药原料;小分子抑制剂
Mol文件: 115007-34-6.mol
概述 吗替麦考酚酯又称霉酚酸酯(MMF)，商品名骁悉(Cellcept)，由美国Syntex公司研制开发，为霉菌Penicillin glaucum酵解物中分离出的霉酚酸(MPA)半合成衍生物。吗替麦考酚酯为可复性细胞抑制剂，其实临床应用已10余年，主要用于治疗银屑病。20世纪80年代末，器官移植动物实验证实其可显著延长啮齿类及犬同种异体移植肾、心脏和胰岛等的存活时间。Sollinger等首次成功地将MMF应用于肾移植抗排斥反应治疗，治疗效果显著。FDA于1995年批准其正式注册，商品名为Cellcept，从而使临床应用中又增添了一个新的有效的预防和治疗排斥反应的免疫抑制剂。
药理学特点 吗替麦考酚酯口服后，在上消化道快速吸收。主要吸收部位在胃，并被血浆脂酶代谢为具有药理活性的产物酶酚酸(MPA)，平均生物利用度为94%。服药1小时后血药浓度迅速达到高峰，之后快速下降。MPA在肝脏经葡萄糖醛酸化代谢为稳定的、无药理活性的葡萄糖醛酸苷(MPAG)，从尿液中排泄。在肠道经胆汁排泄的MPAG进入小肠，肠道菌群的葡萄糖苷酶将其转化为MPA，经肠道再吸收，形成肠肝循环，出现第二个血浆MPA高峰(服用后6～12小时)。约6% 的MPAG由粪便排出。
其在体内经水解代谢活化，非竞争性抑制单磷酸次黄嘌呤脱氢酶，阻断鸟嘌呤核苷酸合成，从而发挥其对淋巴细胞的免疫抑制效应，T淋巴细胞及B淋巴细胞均显著受其影响。
用途 主要用于预防同种异体的器官排斥反应。以肾移植为主，也适用于心脏、肝脏移植尤其是移植后的难治性排异反应。可以与环孢素和皮质类固醇同时应用。也可应用于类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、原发性肾小球肾炎、牛皮癣等自身免疫性疾病。口服： 肾脏移植： 初始剂量为一日2～3mg/kg，维持剂量为一日1～2mg/kg，分2～3次服用。可根据病情适当调整。类风湿关节炎：一日300mg。
有关吗替麦考酚酯的概述、药理学特点、用途、合成等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-11-02)
不良反应 主要有高血压、心房颤动、直立性低血压、心动过速、血栓形成、血管扩张，头痛、头晕、失眠、焦虑，高胆固醇血症、血糖改变、钾、钙代谢紊乱、酸中毒、碱性磷酸酶升高、肌酸酐增加、高脂血症、甲状旁腺功能失调，恶心呕吐、消化不良、肝功异常等。骨髓抑制常见，中性粒细胞减少严重时应停药。真菌性皮炎、皮疹。弱视、白内障、结膜炎发生率在3%～10%之间。
注意事项 1.禁忌证 对本药或霉酚酸(MPA) 过敏者、孕妇及哺乳妇女禁用。
2.慎用 严重的活动性消化性疾病者，骨髓抑制者，伴有次黄嘌呤-鸟嘌呤转磷酸核糖激酶遗传缺陷者，严重心肝肾功能不全者。
☆☆☆我们的优势☆☆☆
◆ 具有完全自主知识产权的高新技术企业
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◆ 企业产品列入国家火炬计划、国家星火计划、国家重点新产品项目
◆ 取得国家发明专利20项，公告中专利40余项
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☆☆☆付款流程☆☆☆
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☆☆☆售后说明☆☆☆
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