恩替卡韦一水化合物,_上海赢瑞生物医药科技有限公司

恩替卡韦一水化合物(209216-23-9)

CAS NO：: 209216-23-9

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基本信息

产品名称：恩替卡韦一水合物; 9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤水合物
CAS NO：209216-23-9
中文别名：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate
分子式：C₁₂H₁₅N₅O₃^.H₂O
分子量：295.30
英文名称：Entecavir hydrate
EINECS：606-668-5
密度：1.81
英文别名：Entecavirhydrate;2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-onemonohydrate;
闪点：397.9 °C
熔点：>220°
沸点：661.4oC at 760 mmHg
毒性：

详细信息

抗病毒药
恩替卡韦一水合物是一种新型的环戊酰鸟苷类抗乙肝病毒药物，药理作用与恩替卡韦相似，临床上适用于病毒复制活跃，血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型肝炎的治疗。
本品为鸟嘌呤核苷类似物，对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性：
(1) HBV多聚酶的启动。
(2) 前基因组mRNA逆转录负链的形成。
(3) HBVDNA正链的合成。
恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为0.0012μm。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶抑制作用较弱，Ki值为18至160μm。

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