基本信息
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阿加曲班
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141396-28-3
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阿加曲班;(2R,4R)-1-[(2S)-5-(氨基亚氨甲基)氨基-1-氧代-2-[(3-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-8-基)磺酰胺基]戊烷]-4-甲基哌啶-2-甲酸;
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C23H38N6O6S
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526.64900
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Argatroban Monohydrate
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0.81
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Argatroban monohydrate
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48 °C
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-41.5 °C
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156 °C
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详细信息
抗凝血药
阿加曲班是一种人工合成抗凝血药,也是一种可逆的竞争性凝血酶抑制剂,对凝血酶有很强的选择性抑制作用,抑制由凝血酶引起的血小板聚集。对纤维蛋白酶的抑制作用较弱。在体外,抑制各种血栓症模型生成的血栓。在试验模型中已证实此药对预防冠状动脉血栓疗效明显优于肝素,能竞争性抑制凝血酶诱导的血小板激活和聚集。与肝素不同,阿加曲班不引起血小板减少症,而且在加用阿司匹林后不会进一步延长出血时间。初步研究证实此药与阿司匹林合用预防冠状动脉血栓是一种有效的联合。阿加曲班对不稳定心绞痛有效。
本品的抗凝作用不需有抗凝血酶Ⅲ的配合。能较快分布于组织,主要存在于肝、肾和消化道。PBP为35%~60%。代谢产物主要是带芳香环和羟基的化合物,给药后24h从尿和粪便中排出约50%,48h后大部分排泄。