药用对羟基苯甲酸甲酯/乙酯/丙酯(GB标准)
对羟基苯甲酸甲酯,又叫尼泊金甲酯,白色结晶粉末或无色结晶,易溶于醇,醚和丙酮,极微溶于水,沸点270-280℃。主要用作有机合成、食品、化妆品、医药的杀菌防腐剂,也用作于饲料防腐剂。
以丙烯酸树脂为材料制成吲哚美辛控释微丸,制成口服1次可维持24h药效的控释胶囊,其体外释药符合一级动力学过程,可持续释药8h以上;体内血浓平稳,持续时间长,生物利用度亦略高于普通胶囊。关于包衣控释颗粒的释药动力学,据研究报道,将布洛芬制成速释颗粒芯,以乙基纤维素为材料进行喷雾包衣制成控释颗粒,装入胶囊。释药情况表明,包衣较少时,释药过程符合Higuchi方程;包衣量较大时,则符合零级动力学过程。在相同包衣量条件下,释药速率随颗粒的增大而减慢;当颗粒大小相同时,则随着包衣量增大,释药速率减慢。
杨今祥等对新一代药物阿西美辛进行了控释制剂的研究,采用喷雾包衣工艺,以乙基纤维素、丙烯酸树脂为材料制成包衣小丸装入胶囊,经体内外试验证明控释效果理想。壳聚糖是一类带正电荷的直链多糖,具有生物粘附性和多种生物活性,且能有效地增强亲水性药物通过鼻腔和肠上皮的吸收。壳聚糖作为缓控释辅料有着广阔的研究和应用前景,卡波姆-新型药物辅料,卡波姆是较有前途的新型辅料,卡波姆(聚羧乙烯)为高分子共聚物,在水中溶胀后可形成透明的半固体状物质。