英文名称：Orlistat
CAS号：96829-58-2
分子式：C29H53NO5
分子量：495.73
EINECS号：639-755-1
熔点 <50 °C
比旋光度 D20 -32.0° (c = 1 in chloroform)
储存条件 2-8°C
溶解度 DMSO: 19 mg/mL
形态solid
颜色white
型减肥降脂药
奥利司他是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，常温下为白色或类白色粉未，不溶于水，溶于氯仿，易溶于乙醇，通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活。食物中的脂肪不能分解为游离脂肪酸和单酰基甘油，因而脂肪不能被吸收和利用，从而减少人体的热量摄入，控制体重。该药无需通过全身吸收发挥药效。在常用剂量下，脂肪的吸收可被抑制30%。口服后很少吸收，在肠道内可被代谢失活，代谢部位在胃肠道壁，消除半衰期约为14~19小时。约97%的本品随粪便排泄，其中83%以原形排出。
临床上奥利司他可应用于肥胖症及高脂血症。一般情况下，一次可口服120mg，一日三次，于餐中或餐后1小时服用。服药2周后体重可开始下降。可连续服用6~12个月，如剂量增大至每日400mg以上时，其作用不再增强。
