中文名称:
艾乐替尼（alectinib，CH5424802）
中文同义词:
艾乐替尼ALECTINIB (CH5424802);艾乐替尼;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈;艾乐替尼,CH5424802;9-乙基-6,6-二甲基-8-(4-吗啉哌啶-1-基)-11-氧代-6,11-二氢-5H-苯并[B]咔唑-;阿来替尼盐酸盐;艾乐替尼 1G;9-乙基-6,11-二氢-6,6-二甲基-8-[4-(4-吗啉基)-1-哌啶基]-11-氧代-5H-苯并[B]咔唑-3-甲腈
英文名称:
Alectinib
英文同义词:
Alectinib;AF-802,RG-7853;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile Alectinib (CH5424802);CH5424802-alectinib;9-Ethyl-6,11-dihydro-6,6-dimethyl-8-[4-(4-morpholinyl)-1-piperidinyl]-11-oxo-5H-benzo[b]carbazole-3-carbonitrile CH5424802;CH5424802, Alectinib, AF802;9-ethyl-6,6-dimethyl-8-(4-morpholinopiperidin-1-yl)-11-oxo-6;Alecitinib
CAS号:
1256580-46-7
分子式:
C30H34N4O2
分子量:
483
目前，肺癌的发病率与死亡率位列恶性肿瘤之首，非小细胞肺癌 （NSCLC） 肺癌中最主要的组织学类型，约占75%～80%。由于 NSCLC恶性程度高，而以铂类药物为基础的化疗药物效果并不满意，患者5年生存率低，因此探索有效的治疗方式成为近几年人们关注的热点。随着基因组学的发展，个体化靶向治疗成为肺癌治疗的研发热点。目前已发现的肺癌驱动基因主要包括基因突变（EGFR、KRAS、PIK3CA、BRAF）与染色体重排（ALK、RET、ROS1）两大类。我国NSCLC 常见驱动基因的发生频率约6%存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因融合重排 。
艾乐替尼（alectinib）是继克唑替尼（crizotinib）和色瑞替尼（ceritinib）后美国食品和药物管理局（FDA）批准的第3个用于治疗ALK 阳性的NSCLC 的药物。艾乐替尼的优势在于不仅对经克唑替尼治疗后疾病进展或耐药的晚期（转移性）ALK 阳性的NSCLC有效，还可使脑转移患者的脑肿瘤缩小。目前罗氏公司已向国家食品药品监督管理总局（CFDA）申请进口注册，并已获得临床批文，并于2015年12月11日在美国上市，商品名 Alecensa。艾乐替尼属于第2代间变性淋巴瘤激酶( anaplastic lymphomakinase，ALk) 抑制剂，用于治疗ALK 基因突变的晚期非小细胞肺癌患者
