C22H19N3O4
中文名称:他达那非
中文同义词:他达那非;他地那非;西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二恶茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品);(6R-12AR)-6-(1,3-苯并二茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12A-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-B]吲哚-1,4-二酮;他达那非 (西力士);犀利士,西力士
英文名称:Calais
英文同义词:TADALAFIL;CIALIS;IC 351;(6r,12ar)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;TADALAFIL(CIALIS);Taladafil (cialis);Cialis/taladafil;Cialis(IC351)
分子式:C22H19N3O4
分子量:389.4
CAS号:171596-29-5
物化性质:白色粉末、无臭、无味、不溶于水和醇。
他达那非熔点:302.0℃-303.0℃
干燥失重: ≤0.5%
他达那非重金属: ≤50ppm
含量: ≥99.5%
比旋度:[a] 20 D=+70-72o ( C=1.00 , CHCl 3 )
TLC :只有一个斑点
用 途:治疗男性勃起功能障碍.需要性刺激以使本品生效. 他达拉非不能用于女性。
作用原理和西地那非、伐地那非相同,都是依靠PDE-5通过抑制cGMP的分解来提高NO的血管扩张作用,使ED病人重新获得阴茎勃起的能力,服用他达那非后由肠胃吸收。
他达那非平均起效时间是16-30分钟,服用后2-8小时血浆浓度达峰值,半衰期44-112小时,肾功能不全时半衰期延长,甚至5天后,仍可在血浆中测得他达那非的浓度。临床报告显示服用西力士后有效率达到83%,报告服用量为10~20毫克。其优点是副作用小,持续时间长,可在两三天左右均有明显效果。
他达那非的推荐剂量为10mg,在进行性生活之前服用,不受进食的影响.如果服用10mg效果不显著,可以服用20mg,可至少在性生活前30分钟服用,最大服药频率为每日一次.最好不要连续每日服用他达拉非。空腹使用最好,使用前勿饮酒、浓茶、辛辣食品(使用者在具有性刺激状态下使用效果才显著)。
部分使用人群会有不良反应,一般为口干(性饥渴)、背部肌肉疼痛,肌无力,头痛,面部微有潮红,心率加快,过量会导致经常性头痛,精神过盛,不嗜睡。
患有高血压、心脏病、糖尿病、贫血、肾脏功能不全者禁用。长期使用有可能引起对药物的依赖性,忌与碱性药物配伍。
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