基本信息
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他达那非
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171596-29-5
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西利斯；IC-351；西力士;(6R-12aR)-6-(1,3-苯并二噁茂-5-基)-2-甲基-2,3,6,7,12,12a-六氢化吡嗪并[1',2'-1,6]-吡啶并[3,4-b]吲哚-1,4-二酮;他达那非(标准品)
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C22H19N3O4
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389.40
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Tadalafil
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200-835-2
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1.51 g/cm3
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Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione,6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R-trans)-;(6R,12aR)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-6-(3,4-methylenedioxyphenyl)pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;(6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methylpyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione;Cialis;GF 196960;IC 351;ICOS 351;Tadalafil [USAN];Tildenafil;UK 336017;Calais;Pyrazino[1',2':1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione,6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-, (6R,12aR)-;(6R-trans)-6-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino(1',2':1,6)pyrido(3,4-b)indole-1,4-dione;Adcirca;Tadalafil Lilly;
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364.5oC
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298-300oC
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679.1oC at 760 mmHg
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详细信息
.他达拉非主要通过CYP3A4代谢。与单用他达拉非的AUC值和Cmax相比，CYP3A4的选择性抑制剂酮康唑(每天200mg)可使他达拉非(10mg)的暴露量(AUC)增加2倍，Cmax增加15%。酮康唑(每天400mg)可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加4倍，Cmax增加22%。蛋白酶抑制剂利托那韦(200mg，每天2次)是CYP3A4、CYP2C9、CYP2C19和CYP2D6抑制剂，可使他达拉非(20mg)的暴露量(AUC)增加2倍，对Cmax没有影响。尽管尚未进行特殊的相互作用研究，其他的蛋白酶抑制剂如沙奎那韦，和其他CYP3A4抑制剂如红霉素、甲红霉素、伊曲康唑，以及柚子汁等都有可能增加他达拉非在血浆中的浓度。所以无法预测的不良反应的发生率可能会增加。与单用他达拉非(10mg剂量)的AUC值相比，CYP3A4的诱导剂利福平可降低他达拉非的AUC至88%。据此推测，与其他CYP3A4的诱导剂如苯巴比妥、苯妥英、酰胺咪嗪联合应用也可以减少血浆中他达拉非的浓度。2.临床研究显示，他达拉非(10mg和20mg)可增强硝酸盐类药物的降压作用。因此，Chemicalbook正在服用任何形式的硝酸盐类药物的患者禁止服用本品。3.他达拉非不会经CYP450异构体代谢清除而产生有临床意义的抑制和诱导。4.他达拉非(10mg和20mg)对S-华法林或R-华法林(CYP2C9的底物)的分布(AUC)不会产生有临床意义的影响。他达拉非对华法令诱导的凝血酶原时间的变化也无影响。5.他达拉非(10mg和20mg)不增强乙酰水杨酸导致的出血时间延长。6.他达拉非可增强抗高血压药的降压作用的潜力。7.酒精浓度(平均最大血药浓度0.08%)不受同时服用他达拉非(10mg或20mg)的影响。8.他达拉非已被证实可以导致口服乙炔基雌二醇后其生物利用度增加。可以推测他达拉非也能导致口服应用的叔丁喘宁生物利用度增加，但是这种临床效应目前尚不清楚。9.在临床药理学试验中，把他达拉非(10mg)与茶碱(一种非选择性的磷酸二酯酶抑制剂)一起应用，没有发现药代动力学上的相互作用。唯一的药代动力学的影响就是使心率轻微增加(3.5次/分)。尽管这种效应很小并且在这个临床试验中没有显著意义，在联用时仍应予以考虑。10.尚未进行他达拉非与降糖药的联合应用时的相互作用的研究。
