熊果苷和氢醌的结构和酪氨酸类似，因此具有竞争酪氨酸酶的特性，美白的机理就是通过自身与酪氨酸酶直接结合，竞争多巴的结合位点，抑制皮肤中酪氨酸的活性，阻断黑色素的生成，加速黑色素的分解与排泄，从而减少皮肤色素的沉积，祛除色斑和雀斑，而且对黑色素细胞不产生毒害性、刺激性、致敏性等副作用，同时具有杀菌消炎的作用。
α-熊果苷的增白效果是β-熊果苷的10倍以上，α-熊果苷在很低的浓度下就能抑制酪氨酸酶的活性，而且在较高的浓度下对细胞的生长无毒副作用。而β-熊果苷在化妆品中的添加量约为3%，小于此量对皮肤中酪氨酸酶的催化活性的抑制作用较弱，增白效果不明显，所以量的添加比例相差很大
