屈螺酮(67392-87-4)

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基本信息

  • 屈螺酮
  • 67392-87-4
  • 曲螺酮;6b,7b;15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯
  • C24H30O3
  • 366.49
  • Drospirenone
  • 266-679-2
  • 1.26 g/cm3
  • Spiro[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione,1,3',4',6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,20,21-hexadecahydro-10,13-dimethyl-,[6R-(6a,7a,8b,9a,10b,13b,14a,15a,16a,17b)]-;1,2-Dihydrospirorenone;3-Oxo-6b,7b:15b,16b-dimethylene-17a-pregn-4-en-21,17-carbolactone;6b,7b:15b,16b-Dimethylene-3-oxo-17a-pregn-4-ene-21,17-carbolactone;Spiro[17H-dicyclopropa[6,7:15,16]cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'(5'H)-furan]-3,5'(2H)-dione,1,3',4',6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,20,21-hexadecahydro-10,13-dimethyl-,(2'S,6R,7R,8R,9S,10R,13S,14S,15S,16S)-;Dihydrospirorenone;Drospirenona;
  • 241.6oC
  • 196-200oC
  • 552.2oC at 760 mmHg

详细信息

中文名称:屈螺酮

中文同义词:屈罗酮;屈螺酮-D4;15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯;屈螺酮;曲螺酮;屈螺酮(曲螺酮);屈螺酮屈螺酮;6b,7b:15b,16b-二亚甲基-3-氧代-17a-孕甾-4-烯-21,17-羧内酯

英文名称Drospirenone

CAS号  67392-87-4

分子式 C24H30O3

分子量 366.5

EINECS号  266-679-2

熔点 196-200°C

比旋光度 -180º(c=0.5,chloroform)

沸点 552.2±50.0°C(Predicted)

密度 1.26±0.1g/cm3(Predicted)

储存条件 2-8°

溶解度 DMSO:≥15

形态 粉末 

颜色  白色

旋光性  :[α]/D-180to-195°,c=1inmethanol

屈螺酮用途与合成方法:

天然孕激素目前唯一与天然孕酮特性相近的孕激素,与传统口服避孕药中所含的孕激素结构完全不同,它更接近于天然孕激素。屈螺酮除具有抗雄激素作用外,还具有抗盐皮质激素作用,能够防止水钠在体内潴留。不仅具备优异的避孕效果,还会对女性的身体健康有许多积极的影响。比如减轻痤疮、令皮肤更为光洁,有效控制体重等。

对人体雌激素的副作用:

屈螺酮是一种设计用于模仿孕酮效果的人工合成新型孕激素,是目前药理学特性最接近天然孕酮的孕激素,兼具抗盐皮质激素和抗雄激素活性的独特优势。它作为一种控制生育的激素形式出现。通过模仿孕酮,增加荷尔蒙水平,降低怀孕风险。因此被市场推广为一种有效的避孕措施。不幸的是,自从进入市场以来,屈螺酮已经显示出对女性雌激素的负面影响。这两种激素混合在一起会给一些人的健康带来不利影响。当屈螺酮与雌激素产生反应后,可以导致体内血液增稠。看起来这是一个小问题,但血液凝结会导致血栓形成。这些在血管里形成的血块会阻碍血液流动,甚至随血液流动直接堵塞心脏,大脑,肺和其他重要器官。血栓干扰心脏接受血液,会引起心脏病发作。如果影响大脑血流,则导致中风。任何服用屈螺酮的女性都会存在副作用发生的可能性,但肥胖,糖尿病,吸烟,抑郁,高血压人群服用含屈螺酮避孕药导致血栓形成的可能性更大。生物活性Drospirenone(ZK3059)是一种合成的孕激素,是Spironolactone的类似物。

用途:

屈螺酮又称二氢螺利酮,化学名为6β,7β,15β,16β-二亚甲基-3-氧代-17α-孕甾-4-烯-17,21-羧内脂,是由德国先灵(ScheringAG)公司开发的一种具有天然孕酮活性的内酯类孕激素。临Chemicalbook床上,通常与炔雌醇组成复方雌孕激素制剂,作为一种女性常用的口服避孕药,商品名又称为优思明(Yasmin)。除了能高效避孕,优思明还具有抗盐皮质激素活性,预防体液潴留而引起的体重增加、改善皮肤和毛发等临床应用。

公司信息

天津凯德奥医药科技有限公司

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