中文名称 恩格列净
中文同义词 依帕列净,艾格列净;(1S)-1,5-脱水-1-(4-氯-3-{4-[(3S)-四氢呋喃-3-基氧基]苄基}苯基)-D-葡萄糖醇;依帕列净标准Chemicalbook品;依帕列净100G;曲格列秦杂质A;依帕列净杂质A;1-氯-4-(Β-D-吡喃葡萄糖-1-基)-2-[4-((S)-四氢呋喃-3-基氧基)-苄基]-苯;依帕列净恩格列净
CAS号864070-44-0
分子式C23H27ClO7
分子量450.91
EINECS号620-176-8
Mol文件 864070-44-0.mol
沸点665℃
密度1.398
闪点356℃
储存条件2-8°C
溶解度insolubleinH2O;≥20.75mg/mLinDMSO;≥7.06mg/mLinEtOHwithultrasonic
酸度系数(pKa)13.23±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
稳定性HygroscopicInChIKeyOBWASQILIWPZMG-QZMOQZSNSA-NSMILESC1=C(CC2=CC([C@@H]3O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]3O)=CC=C2Cl)C=CC(O[C@H]2CCOC2)=C1
概述
依帕列净(Empagliflozin)，由勃林格殷格翰公司和礼来公司共同开发的一种2型钠葡萄糖协同转运蛋白(SGLT-2，sodium-dependentglucosecotransporteChemicalbookr2)抑制剂。SGLT-2抑制剂是一种新型降糖药，主要通过抑制表达于的SGLT-2，减少肾脏对葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平，其降糖效果不依赖于β细胞功能和胰岛素抵抗。
应用
依帕列净用于饮食结合运动未能取得充分血糖控制的2糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。不应用来治疗1Chemicalbook型糖尿病患者、血液或尿中酮类升高(糖尿病酮症酸中毒)的患者、患有严重肾损伤、肾脏疾病终末期以及透析患者。
药理作用
生理环境下，肾脏通过滤过和重吸收葡萄糖进入循环系以保持体内血糖平衡，而葡萄糖经肾小管腔入血，必须在葡萄糖协同转运蛋白的配合下，SGLT2作为葡萄糖协同转运蛋白中钠葡萄糖Chemicalbook协同转运蛋白一种形式，阻断近曲小管对葡萄糖的重吸收，减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。且该降糖效果不依赖于β细胞功能，不受胰岛素抵抗的影响。
不良反应
依帕列净不良反应发生率低，与安慰剂组相比，常见不良反应发生率为2%，包括泌尿道感染、女性生殖系统霉菌感染、上呼吸道感染、多尿、血脂障碍(剂量相关性的低密度脂蛋白增高)、Chemicalbook关节痛、男性生殖系统霉菌感染、低血糖(当依帕列净联用胰岛素或磺酰脲类降糖药时，低血糖的发生率增高)、恶心。其他小于2%的不良反应常见于口渴(烦渴、多饮)、血容量不足、肾功能损害。
