中文名称 卡格列净
中文同义词 坎格列净(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇1G;(1S)-1,5-脱氢-1-C-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲基Chemicalbook苯基]-D-葡萄糖醇;卡格列净杂质,坎格列净杂质;坎格列嗪工作对照品;(1S)-1,5-脱水-1-[3-[[5-(4-氟苯基)-2-噻吩基]甲基]-4-甲苯基]-D-葡萄糖醇;卡格列净CANAGLIFLOZIN;坎格列净API;坎格列嗪杂质
CAS号 842133-18-0
分子式C24H25FO5S
分子量444.52
EINECS号695-192-1
熔点68-72°C
沸点642.9±55.0°C(Predicted)
密度1.364
储存条件-20°C
溶解度SolubleinDMSO(40mg/ml)
酸度系数(pKa)13.34±0.70(Predicted)
形态 固体
颜色 白色
稳定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto1month.
CAS数据库842133-18-0
口服糖尿病药物
坎格列净（卡格列净）Canagliflozin是一种SGLT2抑制剂药物，能通过将葡萄糖分解后通过肾脏排出体外的方式来降低血糖，除了良好的血糖控制，坎格列净（卡格列净）Canagliflozin最引人瞩目的是减肥作用及很少的低血糖事件，具有广阔前景。2012年6月9日，根据2项III期临床试验结果，在降低血糖方面，强生（JNJ）实验性2型糖尿病药物canagliflozin优于默沙东Januvia及另一种老药格列美脲。同时，canagliflozin减肥作用更显著；而与格列美脲相比，canagliflozin引发的低血糖事件远少的多。2013年1月11日，强生旗下的杨森制药公司10日宣布，其糖尿病药物canagliflozin（商品名INVOKANA?）获得FDA专家Chemicalbook委员会10：5投票推荐批准，用于治疗成人2型糖尿病。2013年3月29日，美国食品药品管理局(FDA)批准坎格列净（卡格列净）Canagliflozin(商品名Invokana,强生旗下杨森制药公司)，用于改善2型糖尿病成人患者的血糖控制。2013年11月25日，强生（JNJ）旗下杨森（Janssen）宣布，糖尿病新药INVOKANA（canagliflozin）获欧盟委员会（EC）批准，用于2型糖尿病成人患者的治疗，以改善血糖控制。2014年9月，坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）获得了欧洲药品管理局（EMA）人用医药产品委员会（CHMP）建议批准的积极建议。此外，坎格列净（卡格列净，Canagliflozin）已于今年3月获FDA批准，并于近期获得了澳大利亚的批准。
应用前景
卡格列净为由田边三菱制药公司和强生公司联合开发的首个获得美国FDA批准的SGLT2抑制剂类药物，以2型钠葡萄糖共转运蛋白(SGLT2)为靶标的口服降血糖药。SGLT-2抑制剂用于2型糖尿病的治疗具有Chemicalbook良好的前景。通过已有的临床试验证实了该药的有效性和安全性。其单用或与二甲双胍、磺脲类药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反应发生率与安慰剂相似，低血糖风险较低，可显著减轻体量。
作用机制
SGLT-2的作用靶位和机制与现有的口服降糖药和抗糖尿病药有所不同，创造性开辟了降糖新路径。其作用机制不依Chemicalbook赖胰岛β细胞，故药效不受胰岛β细胞功能的影响。并且因其作用机制不依赖于胰岛素，在2型糖尿病的任何阶段均可能被应用。
