C6H9N3O3
中文名称 甲硝唑
中文同义词 1-(2-羟乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑;硝基羟乙唑;甲硝哒唑/甲硝唑;2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇;甲硝哒唑;灭滴灵;甲硝唑;甲硝唑 溶液
CAS号443-48-1
分子式C6H9N3O3
分子量171.15
EINECS号207-136-1
熔点 159-161°C(lit.)
沸点301.12°C(roughestimate)
密度1.3994(roughestimate)
折射率1.5800(estimate)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度aceticacid:0.1M,clear,faintlyyellow
形态 结晶
酸度系数(pKa)pKa2.62(H2O,t=25±0.2,Iundefined)(Uncertain)
颜色 白色至淡黄
水溶解性<0.1g/100mLat20ºCMerck14,6157BRN611683BCSClass1,3
稳定性Stable.Incompatiblewithstrongoxidizingagents.
InChIKey VAOCPAMSLUNLGC-UHFFFAOYSA-NLogP-0.02
NIST化学物质信息Metronidazole(443-48-1)(IARC)
致癌物分类2B(Vol.13,Sup7)1987
EPA化学物质信息Metronidazole(443-48-1)
硝基咪唑类抗生素
甲硝唑是一种硝基咪唑类抗生素，又叫灭滴灵、甲硝哒唑、甲硝基羟乙唑、灭滴唑，对厌氧微生物有杀灭作用，它在人体中还原时生成的代谢物也具有抗厌氧菌作用，抑制细菌的脱氧核糖核酸的合成，从而干扰细菌的生长、繁殖，最终致细菌死亡，抗厌氧菌普包括：脆弱拟杆菌、梭形杆菌（由于菌体形态两端尖锐呈梭形而得名）、破伤风杆菌、消化球菌、消化链Chemicalbook球菌、贾第鞭毛虫菌。最初被用于治疗阴道滴虫病，临床效果非常显著。后来人们发现，甲硝唑也可以杀灭引起口腔感染的厌氧菌，1978年被世界卫生组织将其确定为抗厌氧菌感染的特效药物，广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。在医院本品也经常被用于预防和治疗因厌氧菌引起的呼吸道，消化道，腹腔及盆腔感染，皮肤软组织及骨关节感染，心膜炎，败血症和脑的治疗。
性质
白色或微黄色的结晶或结晶性粉末；有微臭，味苦而略咸。在乙醇中略溶，在水或氯仿中微溶，在乙醚中极微溶解。Chemicalbook甲硝唑为含氮杂环化合物，具有碱性，水溶性低，根据前药原理，将甲硝唑制成磷酸酯钾盐，水溶性增大，可用作注射液。
药理 作用甲硝唑的硝基，在无氧环境中被厌氧菌还原成具有细胞毒的活性产物，抑制了敏感菌的DNA合成，使细菌死亡而显示抗厌氧菌作用，对大多数厌氧菌具强大抗菌作用，但对需氧菌和兼性厌氧菌则无效。主要Chemicalbook用于预防和治疗厌氧菌引起的感染，如呼吸道、消化道、腹腔及盆脓感染，皮肤软组织、骨和骨关节等部位的感染以及脆弱拟杆菌引起的心内膜炎、败血症及脑膜炎等，此外还广泛应用于预防和治疗口腔厌氧菌感染。
适应症
甲硝唑最早在1962年被发现对厌氧菌的感染有非常有效的治疗效果，后来被列为厌氧菌感染的首选药物，甲硝唑的临床应用：
抗阴道滴虫。甲硝唑是目前世界上治疗滴虫性阴道炎的特效药，口服10mg/kg就能够治疗阴道滴虫，但不至于影响阴道正常菌群的生长。
抗阿米巴感染。肠道内、外的阿米巴病均能使用甲硝唑进行治疗，是抗阿米巴感染的首选药物。
预防外科手术后的感染。甲硝唑再手术前后预防性的使用能够显著降低伤口的感染率。主要适用于阑尾切除手术、直肠结肠手术、腹腔感染等的抗感染。
消化性溃疡的治疗。甲硝唑能够保护粘膜，促进黏膜再生。胃及十二指肠溃疡使用甲硝唑1g/日，分3次服用，能达到理想的治愈率和溃疡愈合率。
治疗支气管肺炎感染引起的久咳性伴脓肿。甲硝唑能够迅速控制感染，改善自觉症状。
高脂血症。甲硝唑有明显的降血脂作用，每日3次，每次0.2-0.4g，连续服用4周。
治疗破伤风。有文献介绍甲硝唑对于破伤风的治疗效果非常好，甚至高于青霉素。在应用甲硝唑的同时进行清创，注射抗毒素、静脉补液。承认每日1.6-2.6g，分3-4次口服；儿童每日每公斤50mg，连续服用1-2疗程。
口腔疾病。牙周炎、牙龈炎、牙周脓肿、上额窦炎、扁桃体炎等。用法为每日3次，每次0.2-0.8g，连续服用一周为一疗程。
不良反应1.以消化道反应最为常见，包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛；2.神经系统症状有头痛、眩晕，偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、多发性神Chemicalbook经炎等，大剂量可致抽搐。3.少数发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、排尿困难、口中金属味及白细胞减少等。4.高剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变。
化学性质 白色或乳白色结晶性粉末。熔点158-160。溶于热水，略溶于乙醇，微溶于水或氯仿，极微溶于乙醚。味苦而略咸。
用途 该品于1959年起用于治疗阴道滴虫病，1970年开始用于肠道内、外阿米巴病，其疗效高，毒性低，应用广。对动物实验有致突变和致畸作用。
用途 对大多数厌氧菌具强大抗菌作用
用途 用于治疗阿米巴病、滴虫病及厌氧菌感染
用途 阴凉干燥通风处密封保存
