C20H23ClN2O4
中文名称 马来酸氯苯那敏
中文同义词 马来酸氯曲米通;氯苯那敏-D4马来酸盐;马来酸氯苯那敏缓释片(药物释放校正片Chemicalbook);扑尔敏/马来酸氯苯那敏;氯屈米通;马来酸氯苯吡胺;马来酸氯苯那敏,99%;马来酸氯苯那敏(扑尔敏);扑尔敏
CAS号113-92-8
分子式C20H23ClN2O4分
子量390.86
EINECS号204-037-5
熔点130-135°C(lit.)
比旋光度-1~+1°(D/20℃)(c=5,DMF)
密度1.1984(roughestimate)
折射率1.6800(estimate)
闪点9℃
储存条件2-8°C
溶解度 易溶于水,溶于乙醇(96%)
颜色 白色近乎于白色
气味(Odor) 无味
PH值4.0~5.5(10g/l,25℃)
水溶解性1-5g/100mLat21ºCMerck14,2180BCSClass3/1InChIKeyDBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-NLogP3.389(est)
EPA化学物质信息Chlorpheniraminemaleate(113-92-8)
简介
氯苯那敏,用于过敏性鼻炎、感冒和鼻窦炎及过敏性皮肤疾患如荨麻疹、过敏性药疹或湿疹、血管神经性水肿、虫咬所致皮肤瘙痒。
适应症
适应症用于感冒及皮肤粘膜过敏性疾病,功能主治荨麻疹、湿疹、皮炎、药疹、皮肤瘙痒症、神经性皮炎、虫咬症、日光性皮炎、也可用于过敏性皮炎、血管舒缩性鼻炎、药物及食物过敏等Chemicalbook。除有较强的竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体的作用,通过对H1受体的拮抗起到抗过敏作用外,还具有抗M胆碱受体作用,故服药后可出现口干、便秘、痰液变稠、鼻黏膜干燥等症状。
药理作用
氯苯那敏为H1受体拮抗药,其化学结构属烃胺类。主要能竞争性阻断变态反应靶细胞上组胺H1受体,使组胺不能与H1受体结合,从而抑制其引起的过敏反应。但氯苯那敏不影响组胺的代谢,也不阻止体内组胺的释放。氯苯那敏还具有抑制中枢和抗胆碱作用,故服药后有困倦感、口干、便秘、痰液变稠及鼻黏膜干燥。经过Chemicalbook临床长时间的实践认为,氯苯那敏的抗组胺作用较强,用量小,副作用小。氯苯那敏抗组胺作用较苯海拉明、异丙嗪强,而中枢抑制作用较弱,抗胆碱作用亦较弱。因嗜睡等不良反应轻微,故适用于小儿及白天需要工作的患者服用。氯苯那敏尚有减少气管分泌及胃酸分泌的作用。在新一代抗组胺药问世之前,是临床最常用的抗组胺药。
药物相互作用
①与酒精及其他中枢神经抑制药,如巴比妥酸盐、催眠药、阿片类镇痛药、抗焦虑镇静药、抗癫痫药合用,可增加抗组胺药的中枢神经抑制作用,但新型抗组胺药此相互作用较弱。②与其他有抗胆碱作用的药物,如阿托品、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制剂合用,可加强本类药物的抗胆碱作用。③部分经肝代谢的抗组胺药与肝药酶抑制药合用时,可致不良反应增加。④一些抗组胺药Chemicalbook可能会掩盖某些具有耳毒性的药物,如氨基苷类抗生素的毒性症状。⑤抗组胺药可抑制过敏原性物质的皮试反应,因此在皮试前若干天应停止使用一切抗组胺药物,以免影响皮试结果。⑥本品与苯妥英合用可能抑制其肝脏代谢,使其毒性增加,应注意监测苯妥英浓度。⑦可增强金刚烷胺、抗胆碱药、氟哌啶醇、吩噻嗪类及拟交感神经药等作用。⑧同时饮酒或服用中枢神经抑制药,可使本品药效增强。
化学性质 白色结晶性粉末。熔点131-135℃。易溶于水、乙醇、氯仿,微溶于乙醚、无臭、味苦。
用途
该品抗组织胺作用超过苯海拉明和异丙嗪,用量小,副作用轻。用于荨麻疹、血管舒张性鼻炎、感冒、哮喘、鼻炎、接触性皮炎,也用于药物和食物等引起的过敏症、虫咬及晕动等。
用途 抗组织胺药。与氯屈米通相类似,溴苯吡胺也中抗组织胺药。溴苯吡胺的生产方法也与氯屈米通相类似,只不过将起始原料用溴苯化合物代替。
用途 用作抗过敏药
生产方法 由氯屈米通与顺丁烯二酸成盐而得。