C12H19NO3.1/2H2SO4
中文名称 硫酸特布他林
中文同义词 硫酸特布他林;硫酸叔丁宁按;特布他林半硫酸盐;硫酸特步他林;硫酸特布他林, 一种肾上腺素能受体Β2激动剂;硫酸特布他;硫酸特布他林 标准品;特布他林硫酸盐溶液,100PPM
CAS号23031-32-5
分子式C24H40N2O10S
分子量548.65
EINECS号245-386-3
熔点246-248°C
密度1.1840(roughestimate)
折射率1.6900(estimate)
储存条件2-8°C
酸度系数(pKa)pKa18.8,pKa210.1,pKa311.2(at25℃)
颜色 白色或类白色
InChIKeyKFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N
概述 硫酸特布他林(terbutaline,TBT),又名博利康尼、博利康尼都保、别力康纳、喘康速、特布他林硫酸盐,是一种选择性β2肾上腺素受体兴奋Chemicalbook剂,既有平喘、祛痰作用,又有舒张支气管作用,临床可用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他肺部疾病所引起的支气管痉挛,也可用于预防早产及胎儿窒息。
临床应用
硫酸特布他林有以下应用:1.支气管扩张剂:用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿和其他肺部疾病所引起的支气管痉挛,也可以治疗重症肺心病。 2.静脉滴注:可用于预防早产及胎儿窒息。
注意事项1.禁用:对本品过敏者及对其他拟交感胺类过敏者。2.甲状腺功能亢进、冠心病、高血压、糖尿病病人慎用。Chemicalbook3.少数病人会有手指震颤、头痛、心悸及胃肠障碍等不良反应。4.大剂量应用可使有癫痫病史的病人发生酮症酸中毒。
生物活性
Terbutaline Sulfate是一种选择性的β2-肾上腺素能受体激动剂,IC50为53 nM。
体外研究
Terbutaline是相对选择性的β2肾上腺素能支气管扩张药,对α-肾上腺素能受体几乎没有作用。该药物优先作用于β2-肾上腺素能受体,但是相对于选择性β2-激动剂,对β-肾上腺素受体的选择性较低。TerbutalineChemicalbook抑制抗原诱导的组胺从被致敏的人肺组织中释放,这有助于过敏性哮喘治疗期间药物的临床疗效。Terbutaline对所有BChE变异体也表现出竞争可逆的抑制作用。对UU,FF和AA纯合子的解离常数分别为0.18,0.31和3.3mM。
体内研究
Terbutaline似乎对支气管,血管,和子宫平滑肌(β2受体)的β受体比对心脏(β1受体)的βChemicalbook受体具有更大的刺激作用。该药物使平滑肌松弛,并抑制子宫收缩,但是可能引起一些有氧运动刺激作用和CNS刺激。
用途 β-肾上腺索受体激动剂;支气管扩张剂(bronchodilator)。 医药上用于支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其他肺部疾病引起的支气管痉挛。