中文名称 阿维巴坦钠
中文同义词 阿米巴坦钠盐;阿维巴坦杂质1;阿维巴坦钠;阿维巴坦中间体4;AVIBACTAMSODIUMSALT\N阿维巴坦Chemicalbook钠;阿维巴坦;硫酸单[(1R,2S,5R)-2-(氨基羰基)-7-氧代-1,6-氮杂双环[3.2.1]辛-6-基]酯钠盐;阿维巴坦杂质30
熔点>208°C(dec.)
储存条件 密封干燥室温
溶解度DMSO(Slightly),Methanol(SlChemicalbookightly,Heated,Sonicated),Water(Slightly,Sonicated)
形态 固体
颜色 白色类白色
简介 阿维巴坦(avibactam,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的非β-内酰胺类抑制剂，其本身并没有明显的抗菌活性,但能抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-内酰胺酶。因此Chemicalbook,与各类头孢和碳青霉烯抗生素联合使用时,具有广谱抗菌活性,尤其是对含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌的活性显著。
作用机制 β-内酰胺酶丝氨酸亲核进攻阿维巴坦酰胺键，开环形成共价结合物，得酶-抑制剂复合体，为酶抑制形式，且不发生水解，再经环合形成内酰胺环又得阿维巴坦。亲核进攻导致开环的速率远远大于环合，致使Chemicalbookβ-内酰胺酶基本处于抑制状态。在此过程中，阿维巴坦自身结构可经逆反应恢复，因而具有长效的抑酶作用。阿维巴坦是一种具有非内酰胺结构支架的新型β-内酰胺酶抑制剂，不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。
产品特性
阿维巴坦(Avibactam，,NXL-104)属于二氮杂双环辛酮化合物,是目前最被看好的新型β-内Chemicalbook酰胺酶抑制剂。与三种已上市的β-内酰胺酶抑制剂相比，具有长效和与酶可逆性共价结合，且不会诱导β-内酰胺酶产生。
不良反应
单用阿维巴坦无严重不良事件，最常见的副作用为用药部位擦伤（12%）和头痛（6%），其它副作用有口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头Chemicalbook疼和多汗，均症状轻微。总而言之，阿维巴坦引发的不良事件轻微。阿维巴坦与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联用时，耐受性良好，无严重不良反应报道。
抗生素新药-阿维巴坦头孢他啶
2015年2月25日美国FDA批准艾尔健公司的新型抗生素复方药物阿维巴坦头孢他啶（Avibactam-Ceftazidime），商品名为Avycaz。阿维巴坦-头孢他啶联合甲硝唑用于治疗复杂性腹腔内感染（cIAI）及复杂性尿路感染（cUTI）。复方阿维巴坦头孢他啶用于治疗革兰氏阴开发性细菌感染，包括对现有抗生素产品Chemicalbook有耐药性的广谱β-内酰胺酶及肺炎克雷伯杆菌碳青霉烯酶。阿维巴坦头孢他啶原是由森林实验室（ForestLab）和阿斯利康联合开发的品种。2014年2月阿特维斯以250亿美元收购森林实验室后将其收入囊中；阿特维斯收购艾尔健后，公司更名艾尔健。阿特维斯拥有阿维巴坦头孢他啶在北美市场的销售权力，阿斯利康拥有阿维巴坦头孢他啶在全球其他地区市场的开发权力。
