| 质量等级 | 包装(采购量区间) | 价格 | 库存 |
|---|---|---|---|
| 99% | 1铝箔袋/氟化瓶kg | 25.00元 | 充足 |
中文名称 尼可地尔
中文同义词N-[2-硝氧乙基]3-吡啶键酰胺;硝烟酸;硝烟脂;尼可地尔;硝烟酯;硝酸烟酰胺乙酯;烟浪丁;尼可地尔(CAS号:65141-46-0)
CAS号65141-46-0
分子式C8H9N3O4
分子量211.17
EINECS号265-514-1
熔点92°C
沸点350.85°C (rough estimate)
密度1.4271 (rough estimate)
折射率1.7400 (estimate)
RTECS号US4667600
储存条件2-8°C
溶解度DMSO:>10mg/mL
形态powder
酸度系数(pKa)12.70±0.46(Predicted)
颜色whitetooff-whiteMerck14,6521
CAS数据库65141-46-0
生物活性Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂，并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。
体外研究
Nicorandil(100mM)增加黄素蛋白氧化，但是不影响膜电流，高于10倍的浓度下恢复mitoK(ATP)和surfaceK(ATP)通道。在局部缺血粒化模型中，Nicorandil降低细胞死亡率，该心肌保护作用被mitoK(ATP)通道阻断剂5-羟基癸酸阻止，但是不会被surfaceK(ATP)通道阻断剂HMR1098影响。Nicorandil(100mM)抑制TUNEL阳性，细胞色素C易位，半胱天冬酶-3活化和线粒体内膜电位(Delta(Psi)(m))的损耗。通过荧光激活细胞分选仪对荧光Delta(Psi)(m)-指示Chemicalbook剂，四甲基若丹明乙酯(TMRE)着色的细胞分析表明，Nicorandil以浓度依赖的方式防止Delta(Psi)(m)去极化(EC(50)大约40mM，饱和度为100mM)。在两个转染的细胞中，Nicorandil激活微弱的内向整流，格列本脲敏感的80pSK+通道。在HEK293T细胞中，Nicorandil优先激活包含SUR2B的K(ATP)通道。Nicorandil(100mM)显著抑制TUNEL阳性核的细胞数量，并增加20mMH2O2诱导的半胱天冬梅-3活性。Nicorandil浓度依赖性防止防止H2O2诱导的DeltaPsim损失。
体内研究 Nicorandil (2.5 mg/kg daily, p.o.)结合Amlodipine (5.0 mg/kg daily, p.o.)作用3天显著防止改变，并使酶活性恢复到接近正常大鼠的水平。
化学性质 白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦。溶于甲醇、乙醇、丙酮或冰醋酸，微溶于氯仿或水，几不溶于乙醚或苯。熔Chemicalbook点88.5-93.5℃。急性毒性LD50大鼠(mg/kg)：1200-1300口服，800-1000静脉注射。
用途 抗心绞痛药。有选择性扩张冠状动脉，持续增加冠脉流量，抑制冠脉痉挛的作用。用于各种心绞痛
用途 用于冠心病、心绞痛的预防
生产方法1.6g硝酸氨乙酯硝酸盐溶于含水四氢呋喃中，加入4.3g碳酸钾溶于水的溶液后，再在0-5℃下加入3g烟酰氯盐酸盐。反应结束后，分出四氢呋喃层，处理Chemicalbook后浓缩，加入硝酸可得1.5g硝酸尼可地尔。或烟酰氯盐酸盐和硝酸氨乙酯，在吡啶中于5℃反应，得尼可地尔。烟酸甲酯或其酰氯先和氨基乙醇反应后，再和浓硝酸于0～5℃成酯，可得硝酸尼可地尔。
