替加环素又称9-叔丁基甘氨酰氨基米诺环素或丁甘米诺环素,是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素,属9-叔丁基甘氨酰胺米诺环素衍生物,为第一个甘氨酰环素类抗生素,是为解决早期四环素的抗药性而研发的,于1995年6月得到美国FDA批准上市。虽然其结构类似米诺环素,但是分子结构改变后不仅其抗菌活性大大提高,而且与其他四环素类药物比较,细菌对之不易产生耐药性,对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性。替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似,都是通过与细菌30S核糖体结合,阻止转移RNA的进入,使得氨基Chemicalbook酸无法结合成肽链,最终起到阻断细菌蛋白质合成,限制细菌生长的作用。但替加环素与核糖体的结合能力是其他四环素类药物的5倍。说明本品抗细菌耐药性的能力优于其他四环素类药物。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌,体外实验和临床试验显示,替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌(如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水汽单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、黏质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等)敏感。铜绿假单胞菌对替加环素耐药。适应证