醋酸泼尼松(125-10-0)

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125-10-0
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基本信息

  • 醋酸泼尼松; 17a,21-二羟基孕甾-1,4-二烯-3,11,20-三酮 21-醋酸酯
  • 125-10-0
  • [2-[(8S,9S,10S,13S,14S,17R)-17-hydroxy-10,13-dimethyl-3,11-dioxo-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxo-ethyl] acetate
  • C23H28O6
  • 400.47
  • Pregna-1,4-diene-3,11,20-trione,21-(acetyloxy)-17-hydroxy-
  • 204-726-0
  • 1.28 g/cm3
  • Pregna-1,4-diene-3,11,20-trione,17,21-dihydroxy-, 21-acetate (6CI,7CI,8CI); 21-Acetoxy-17a-hydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trione;Cortancyl; Delcortin; Delta-Corlin; Deltalone; Ferrosan; NSC 10965; Nisone;Prednisone 21-acetate; Prednisone acetate; D1-Cortisone 21-acetate; D1-Dehydrocortisone acetate
  • 200.2oC
  • 240-242°C (dec.)
  • 582oC at 760 mmHg

详细信息

中文名称 醋酸泼尼松
CAS号 125-10-0
分子式 C23H28O6
分子量 400.46
熔点 240-242°C (dec.)
比旋光度 D25 +186° (dioxane)
沸点 582.0±50.0 °C(Predicted)
密度 1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
溶解度 可溶于氯仿(少量)、二恶烷(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系数(pKa) 12.31±0.60(Predicted)
形态 固体
颜色 白色至类白色
肾上腺皮质激素                                                                                     醋酸泼尼松英文名为Prednisone,属于肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激素类药,醋酸泼尼松是一些内分泌失调以及免疫性疾病的首选药物,如原发免疫性血小板减少症(immunethrombocytopenia,ITP)。与其他糖皮质激素药物一样,醋酸泼尼松片也功效颇多,能够治疗各种严重细菌感染、严重支气管哮喘、湿疹、过敏性疾病、红斑狼疮、风湿病、类风湿性关节炎、肾病综合征、急性淋巴性白血病等疾病。醋酸泼尼松片,适应症为主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病,属较常见的激素类白癜风治疗药物。
使用历史 1934年,美国化学家爱德华·卡尔文·肯德尔(EdwardCalvinKendall)首次从肾上腺皮质(即肾上腺外层的内分泌腺组织)中分离出皮质激素纯结晶。只是,在那时候,这种神秘结晶对人类没有太大的价值,但肯德尔并未就此放弃,因为他有一双钛合金闪亮眼,能够窥探出胜利的曙光。1945年,德国梅尔克公司基于肯德尔的合成方法,对上述的神秘结晶进行改进,最终合成第一代糖皮质激素药:可的松。不久后,美国医生菲利普斯·亨奇(PhilipsHench)发现可的松能够有效治疗风湿性关节炎。美国默克制药公司(Merck)得知这一发现后,敏锐地嗅到商机,认定此药必火,然后呢,资本涌入了,可的松大规模生产了。可的松的问世,标志着人类开启了肾上腺皮质激素类药物的时代,肯德尔也因此被称为“可的松之父”。之后的几十年,科学家在激素类药物的道路上越战越勇,先后合成出地塞米松、泼尼松等十多种糖皮质激素类药物。1982年,美国派德药厂(Parke-Davis,目前是辉瑞的一家子公司)生产的醋酸泼尼松片首次获批上市。20世纪末,国产醋酸泼尼松片获批上市。
药代动力学 醋酸泼尼松口服后由胃肠道迅速吸收,1~2小时作用达高峰,约可持续一天半。血浆半衰期约3.5小时,血浆蛋白结合率高。经肝脏代谢,主要自尿排泄,其中药物原形约占20%。
药理作用 醋酸泼尼松是肾上腺皮质激素类药,具有抗炎、抗过敏、抗风湿、免疫抑制作用。作用机制为:抗炎作用:醋酸泼尼松可减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞介导的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力,并抑制白介素的合成与释放,从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化,并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜,并能减少补体成分及免疫球蛋白的浓度。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤以及适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
适应症 1.主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。2.适用于结缔组织病,系统性红斑狼疮,重症多肌炎,严重的支气管哮喘,皮肌炎,血管炎等过敏性疾病,急性白血病,恶性淋巴瘤。3.适用于其他肾上腺皮质激素类药物的病症等。
化学性质  白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。不溶于水,微溶于乙醇、丙酮和乙酸乙酯,易溶于氯仿(1:6)。比旋光度[α]25D+186°(二噁烷);无水乙醇溶液在238nm波长处有最大吸收。
用途  生化研究,肾上腺皮质激素类药物,具有抗炎、抗过敏等作用。
用途  为肾上腺皮质激素类药
生产方法  醋酸可的松经二氧化硒脱氢而得。

 

公司信息

天津凯德奥医药科技有限公司

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