中文名称 | 达泊西汀 |
CAS号 | 119356-77-3 |
分子式 | C21H23NO |
分子量 | 305.41 |
EINECS号 | 1308068-626-2 |
熔点 | 48 - 49°C |
沸点 | 454.4±38.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.081±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 可溶于氯仿(轻微)、DMSO(轻微、加热)、甲醇(轻微) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.38±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至浅棕色 |
概述 | 早泄是最普遍的男性性功能障碍之一,会对患者自尊及夫妻关系造成较大影响。三环抗抑郁药和氯丙咪嗪是最广泛的应用于治疗早泄的药物,除此之外还有肾上腺素受体拮抗剂、苯二氮平类药物、加巴喷丁等。5-羟色胺再摄取抑制剂是临床使用最广泛、疗效较确切、研究进展较快的早泄治疗药物。达泊西汀(Dapoxetine),化学名为(S)-(+)-N,N-二甲基-3-(奈基-1-氧基)-1-苯丙胺,是一种新型5-羟色胺再摄取抑制剂,为水溶性白色或灰白色粉末,其化学结构类似于抗抑郁药氟西汀,是唯一不含卤素原子的5-羟色胺再摄取抑制剂。中枢神经递质5-羟色胺(5-HT)和多巴胺以及它们的受体对射精调节起到重要作用,达泊西汀通过抑制5-HT转运体,能有效抑制5-HT再摄取,提高突触间隙5-HT浓度,激活突触后膜5-HT2C和5-HT1A受体,发挥延迟射精作用,从而有效控制男性的早泄症状。与其他5-羟色胺再摄取抑制剂相比,达泊西汀具有疗效好、半衰期短、副作用少等优点。 |
理化性质 | 白色结晶性粉末,无臭味甜,有吸湿性,在水中易溶,性质较稳定,熔点175~177℃。 |
药理作用 | 达泊西汀是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂。早泄可能是大脑性欲中心反应性过高所致,导致男性过早地射精。而大脑性欲中心存在着5-羟色胺和多巴胺之类的化学物质,它们能传导强烈的射精冲动,而达泊西汀能干扰上述化学物质,达到延迟射精时间的目的。 |