产品名称:头孢噻呋自由酸;头孢噻呋晶体
英文名称:Ceftiofur Crystalline Free Acid
CAS 号:80370-57-6
分子式:C19H17N5O7S3
分子量:523.56
含量:以头孢噻呋自由酸计,≥93%
性状:白色至灰褐色粉末
溶解性:在丙酮中极微溶解,在水或乙醇中几乎不溶
包装规格:5kg/铝听
储存:遮光、严封、冷处
产品介绍
1.简介:头孢噻呋为动物专用的第三代头孢菌素类广谱抗生素,对革兰阳性菌及革兰阴性菌均具有广谱抗菌作用,主要用于治疗敏感菌所致的猪、牛、马、犬及一日龄雏鸡感染性疾病。
头孢噻呋自由酸是头孢噻呋的游离酸形式,其有效含量不得低于93%,不溶于水,半衰期40h左右,血药浓度比头孢噻呋钠低,长效缓释,适于保健。
2.适用症状:头孢噻呋自由酸对与呼吸道感染有关的细菌十分敏感,主要用于治疗和预防治疗由敏感菌引起的猪、牛等大型经济动物的呼吸系统疾病(肺炎,运输热)。
3.优点:
(1)杀菌效果好:头孢噻呋自由酸在感染组织中药物浓度比正常组织高2-4倍,呈有选择性的集中分布,更能有效的发挥杀菌作用。
(2)呼吸系统疾病特效药:头孢噻呋自由酸在肺部的消除非常缓慢,时长是血浆的数倍,与肺脏呈现高度结合,在肺部的表观分布容积也远高于血浆,许多呼吸道疾病病原体对头孢噻呋及它的代谢产物去呋喃甲酰基头孢噻呋(DFC)具有很强的敏感性。
(3)药效持久:头孢噻呋自由酸的代谢产物DFC保留自身的抗菌活性,可以在血液或组织中库存杀菌力,延长药物作用时间及半衰期,头孢噻呋自由酸注射液单剂量给药后能维持7 d的有效的血药浓度。
(4)耐药性低:具有稳定的β-内酰胺环,不易被耐药菌水解或者破坏,不易产生耐药性和交叉耐药性。
(5)安全性好:头孢噻呋自由酸毒性低,且无致畸性、致癌性、遗传毒性和免疫毒性。
4.缺点:对头孢菌素类过敏的动物禁用;对注射技术要求严格,猪每一个注射部位的注射药物剂量不得过2ml,严禁将药物注入动脉,若注射技术失误会导致动物死亡。
5.作用机理:头孢噻呋自由酸化学结构中β-内酰胺环的酰胺基与肽聚糖五肽相似,可与青霉素结合蛋白(PBP)共价结合使其灭活,干扰细菌细胞壁主要成分肽聚糖的合成,从而不可逆的抑制细菌细胞壁的合成,使菌体形成丝状体或球状体,最终破裂死亡。
6.抗菌谱:胸膜肺炎放线杆菌、副猪嗜血杆菌、猪链球菌、溶血性巴氏杆菌、多杀性巴氏杆菌和睡眠嗜血杆菌等。
7.代谢途径:头孢噻呋自由酸主要通过肾脏进行转化代谢,在猪、奶牛和肉牛体内约2/3的注射剂量在尿液中以DFC偶联物和极性代谢物的形式排泄,约1/3的剂量在粪便中排泄。