氟苯尼考(73231-34-2)

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73231-34-2
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基本信息

  • 氟苯尼考
  • 73231-34-2
  • [R-(R*, R*)]-N-[1-(Fluoromethyl)-2-hydroxy-2-(4-(methylsulforyl)phenyl)-ethyl]-2,2-dichloroacetamide; 2,2-Dichloro-N-[(1R,2S)-3-fluoro-1-hydroxy-1-(4-methylsulfonylphenyl)propan-2-yl]acetamide
  • C12H14Cl2FNO4S
  • 358.21
  • Florfenicol
  • 642-986-0
  • 1.451 g/cm3
  • Acetamide,2,2-dichloro-N-[1-(fluoromethyl)-2-hydroxy-2-[4-(methylsulfonyl)phenyl]ethyl]-,[R-(R*,S*)]-;(-)-Florfenicol;Aquafen;Aquaflor;Floron;Nuflor;Sch 25298;? Florfenicol;Florfeniol;
  • 327.3oC
  • 153 °C
  • 617.5oC at 760 mmHg
  • 1、急性毒性:小鼠(静脉)LD50: 100 mg/kg 由于食盐的LD50是3,000 mg/kg,BPA的急性毒性程度与食盐同。

详细信息

氟苯尼考 氟苯尼考为氯霉素的结构同系物,作用机理及抗菌谱与氯霉素和甲砜霉素相似,能与50S亚基结合,抑制酞酰基转移酶,从而抑制酞链的延伸,干扰蛋白质合成。氟苯尼考在结构上以F原子取代了氯霉素、甲砜霉素中丙烷链3碳位置上的-OH(见图1),阻止了细菌乙酰转移酶在此位置上的乙酰化作用,故不受该酶影响而被灭活;而乙酰转移酶又与细菌经质粒介导的对氯霉素、甲砜霉素的耐药性有关,因此氟苯尼考不会产生类似氯霉素、甲砜霉素质粒介导的耐药性(Varma,et al,1986;Lobell,et al,1994;Soback,et al,1995), 而且对许多氯霉素耐药菌株仍然敏感。   提供治疗猪黄,白痢,水肿病的理论依据。试验报告表明:   (1)氟苯尼考抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素,Graham(1998)报道氟苯尼考对临床分离的234株 菌株的小抑菌浓度(MIC)均低于氯霉素,在8ug/ml以下对98%的菌株尤其对氯霉素耐药菌株如肺炎嗜血杆菌、克雷伯氏肺炎菌、类细菌属有抑制作用;   (2)对阿莫西林耐药的嗜血杆菌的MIC为0.5ug/ml(Syriopoulou,et al,1981)   (3)氟苯尼考对胸膜肺炎放线杆菌有较高的抗菌活性,MIC为0.25ugml-1(Veda,etal,1995;Barigazzi,et al,1996)   (4)对链球菌的MIC为0.5ug/ml( (Barigazzi,et al,1996)
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焦作市医药原料贸易有限公司

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