基本信息
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大黄素
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518-82-1
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朱砂莲甲素
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C15H10O5
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270.24
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Emodin
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208-258-8
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1.583 g/cm3
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Emodin
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322.8oC
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255°C (dec.)(lit.)
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586.9oC at 760 mmHg
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1、 急性毒性：小鼠经腹腔LD50：35mg/kg，引起胃肠道及其他变化；2、 致突变数据：微生物机体TEST系统突变：细菌-鼠伤寒沙门氏杆菌：50ug/plate；微生物机体TEST系统突变：细菌-鼠伤寒沙门氏杆菌：2ug/plate；非程序DNA synthesisTEST系统：啮齿动物-鼠肝：10mg/L；微testTEST系统：啮齿动物-小鼠淋巴细胞：60 umol/L；形态transformationTEST系统：啮齿动物-小鼠成纤维细胞：3mg/L；在哺乳动物体细胞突变cellsTEST系统：啮齿动物-小鼠乳腺：5mg/L；在哺乳动物体细胞突变cellsTEST系统：啮齿动物-小?
详细信息
大黄素
来源：掌叶大黄Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Emodin
异名：Frangula emodin,Rheum emodin,Archin，朱砂莲甲素
颜色及状态：橙黄色针晶
生物活性：
(一)抗肿瘤活性
大黄素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%。大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。
(二)抗微生物生长作用
大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%~91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的终结果，使细菌生长受抑。
(三)免疫抑制作用
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。
(四)解痉、止咳作用
大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。
(五)对心血管系统的作用
大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。
(六)利尿作用
大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。
(七)对组胺的作用
按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复至正常水平，但对血中组胺含量无影响。
(八)对LTB4的合成作用
大黄素是5-脂氧酶的抑制剂，可抑制人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无抑制作用。
(九)泻下作用
大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。
体内分布和药代动力学：
按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—大黄素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂
