基本信息
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阿瑞吡坦
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170729-80-3
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5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮
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C23H21F7N4O3
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534.43
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Aprepitant
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677-636-6
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1.51 g/cm3
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3-(((2R,3S)-3-(p-Fluorophenyl)-2-(((alphaR)-alpha-methyl-3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)oxy)morpholino)methyl)-delta(sup 2)-1,2,4-triazolin-5-one
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75-76°C(lit.)
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详细信息
阿瑞匹坦
英文名称：Aprepitant
CAS NO. 170729-80-3
适 应 症：预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
通用名称：aprepitant，阿瑞吡坦
化学名称：5一[[(2R，3S)一2一[(1R)一1一[3，5一二 (三氟 甲基 )苯基]乙氧基]-3_．(4一氟苯基)4一吗啉基-]甲基]一1，2一二氢一3H一1，2，4-三氮唑一3一酮基
阿瑞匹坦性状：白色或微 白色晶体，不溶于水，微溶于乙腈 ，可溶于乙醇，相对分子质量为 534．43。
药理作用：阿瑞匹坦是美国FDA于2003年批准上市的第 一个神经激肽．1(NK-1)受体阻滞剂 ，通过与 NK一1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞 P物质的作用。阿瑞匹坦可以通过血脑屏障 ，占领大脑中的NK一1受体，具有选择性和高亲和性 ，而对 NK．2和 NK-3受体亲和性很低。同时阿瑞匹坦对其他用于治疗化疗诱发的恶心和呕吐症状的药物的靶点(如多巴胺受体、5 HT受体 )亲和作用也很低 ，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。
对应中间体：5-氯甲基-2,4-二氢-[1,2,4]三唑-3-酮
