依泽替米贝(163222-33-1)

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163222-33-1
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基本信息

  • 依泽替米贝
  • 163222-33-1
  • 1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺;依替米贝;伊折麦布
  • C24H21F2NO3
  • 409.43
  • Ezetimibe
  • 安全数据
  • 1.334 g/cm3
  • Ezetimibe
  • 349.9 °C
  • 164-166°C
  • 654.9 °C at 760 mmHg

详细信息

作 用:用于降胆固醇 用途:治疗心血管疾病。抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量。 作用机制:依替米贝是一类新型的选择性胆固醇吸收抑制剂,通过与小肠刷状缘膜小囊泡上膜蛋白(相对分子质量145X103)结合,抑制小肠对饮食中和经胆汁输送到肠道中的胆固醇的吸收,降低血清和肝脏中的胆固醇含量。与胆酸鳌合剂不同,依泽替米贝不影响胆固醇酯、其他甾类(如牛黄胆酸)、三酰甘油和脂溶性维生素的吸收。其药理作用与乙酰辅酶A-胆固醇乙酰转移酶(ACAT)的抑制及LDL受体(清道夫受体)的表达与否无关。依泽替米贝被吸收后在肝脏中与葡萄糖醛酸结合后经肝肠循环,几乎特异地定位于小肠黏膜细胞。大鼠放射性同位素实验证实,依泽替米贝对小肠和肝脏胆固醇的合成没有直接的影响,只能通过阻止肠壁囊泡(enterocyte)中的外源性胆固醇转运至细胞内胆固醇池(cholesterol pool),抑制外源性胆固醇转运至淋巴,但不影响新合成的胆固醇(内源性)合成到小肠的脂蛋白中。依泽替米贝还可以抑制植物固醇的吸收,成为治疗罕见的遗传性植物固醇血症的治疗药物。
公司信息

南雄阳普医疗科技有限公司

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