奥曲肽

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奥曲肽 基本信息

中文名称:
奥曲肽 
中文别名:
醋酸奥曲肽;
[R-(R^^,R^^)]-D-苯丙酰-L-半胱氨酰-L-苯丙酰-D-色胺酰-L-赖氨酰-1-苏氨酰-N-[2-羟基-1-(羟基甲基)丙基]-L-苏氨酰胺环(2→7)二硫化物 
英文名称:
Octreotide
英文别名:
L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[(1R,2R)-2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-, cyclic (2→7)-disulfide;
L-Cysteinamide, D-phenylalanyl-L-cysteinyl-L-phenylalanyl-D-tryptophyl-L-lysyl-L-threonyl-N-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)propyl]-, cyclic (2→7)-disulfide, [R-(R*,R*)]-;
1,2-Dithia-5,8,11,14,17-pentaazacycloeicosane, cyclic peptide deriv.;
11: PN: US20030229017 PAGE: 13 claimed protein;
14: PN: DE10147056 PAGE: 40 claimed protein;
17: PN: US6268342 SEQID: 18 claimed protein;
1: PN: EP1118336 SEQID: 1 claimed protein;
1: PN: WO2005007122 TABLE: 22 claimed protein;
1: PN: WO2014116144 PAGE: 4 claimed sequence;
25: PN: WO2007081792 SEQID: 40 claimed protein;
2: PN: EP1358890 TABLE: A claimed protein;
Longastatin;
Octreotide;
SMS 201-995;
Sanostatine 
CAS No.:
83150-76-9
分 子 式:

C49H66N10O10S2

分 子 量:
1139.35
精确分子量:
1018.44048
PSA:
382.82000
MDL:
MFCD00871400
InChI:
InChI=1/C49H66N10O10S2.C2H4O2/c1-28(61)39(25-60)56-48(68)41-27-71-70-26-40(57-43(63)34(51)21-30-13-5-3-6-14-30)47(67)54-37(22-31-15-7-4-8-16-31)45(65)55-38(23-32-24-52-35-18-10-9-17-33(32)35)46(66)53-36(19-11-12-20-50)44(64)59-42(29(2)62)49(69)58-41;1-2(3
危险品标志:

 

风险术语:

 

安全术语:
分子结构式:
SDS:
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奥曲肽 制备方法及用途

制备方法

化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。

合成制备方法

化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。
另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。

用途简介

作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。

用途

作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。

奥曲肽 物化性质

密度:
1.395 g/cm3
沸点:
1447.228ºC at 760 mmHg
闪点:
829.053ºC
折射率:
1.673
其它信息:

比旋光度:[α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。

奥曲肽 安全信息

海关代码:
3004909090

奥曲肽 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、  摩尔折射率:277.04

2、  摩尔体积(cm3/mol):749.5

3、  等张比容(90.2K):2202.1

4、  表面张力(dyne/cm):74.5

5、  极化率(10-24cm3):109.82

奥曲肽 上游产品

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湖北帝柏化工有限公司

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