C49H66N10O10S2
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醋酸奥曲肽 | |||||||||||
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参数 | 数值 | ||||||||||
别名 | 储存条件 | −20°C | 溶解度 | H2O: soluble | InChIKey | DEQANNDTNATYII-MEUDYGGUSA-N | CAS 数据库 | 83150-76-9 | | ||
英文别名 | 多肽类药物 | 诺华的善宁(醋酸奥曲肽),是一种人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物, 它保留了与生长抑素类似的药理作用,且作用持久。醋酸奥曲肽的适应症包括肢端肥大症;缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征;并对具有类癌综合征表现的类癌肿瘤、VIP瘤、胰高糖素瘤有效。另外,醋酸奥曲肽对胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合征(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联 用)、胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)、生长激素释放因子瘤 的有效率约为50%。 | 2011年诺华的善宁全球销售额为14亿美元。在中国市场,1999年由诺华开始进 口销售,另外,印度太阳药业有限公司2009年也开始进口销售。国产产品上市的超过20家。2011年,国内16个重点城市样本医院醋酸奥曲肽用药达到1.83亿 元人民币,其中诺华占据半壁江山,达52.77%。 化学性质 | [α]D20-42°(C=0.5,95%乙酸)。 | 用途 | 作用和天然内源性生长抑素类似,作用较强而持久。用于缓解由胃、肠、胰内分泌系统肿瘤或类癌肿瘤所产生的症状,对肿瘤的治疗无效。 | 用途 | 可抑制生长激素,抑制胃肠胰脏分泌多肽等 | 生产方法 | 化合物(I)先氢化,脱去苄基保护基,然后和(II)在二甲基甲酰胺中,二环己基碳化二亚胺(DCC)和HOBt作用下,偶合得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)先氢化脱去苄基保护基,再在二甲基甲酰胺中,DCC和HOBt作用,和(Ⅳ)偶合得到(V)。(V)和肼反应,转化为(Ⅵ)。 | 另外(Ⅶ)和(Ⅷ)偶合得到(Ⅸ)。(Ⅸ)脱去叔丁基保护基后,再和(Ⅵ)偶合得到(X)。(X)先后和三氟乙酸、苯甲硫醚及三(三氟乙酸)硼、三氟乙酸反应,脱去保护基,最后用空气氧化环合,得到奥曲肽。 |
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