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用途
24169-02-6
硝酸益康唑 | |
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参数 | 数值 |
别名 |
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熔点 | 162°C |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | chloroform/methanol: soluble25mg/mL (choloroform:methanol (1:1)) |
形态 | powder |
颜色 | white to off-white |
水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 19 ºC |
Merck | 14,3502 |
InChIKey | DDXORDQKGIZAME-UHFFFAOYSA-N |
CAS 数据库 | 24169-02-6(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | 1H-Imidazole, 1-[2-[(4-chlorophenyl)methoxy]- 2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]-, mononitrate(24169-02-6) |
英文别名 |
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药理作用 | 硝酸益康唑为吡咯类抗真菌药,为咪康唑的去氯衍生物,对念珠菌属、着色真菌属、球孢子菌属、组织浆胞菌属、孢子丝菌属等均具抗菌作用,对毛发癣菌等亦具抗菌活性。其对曲霉、申克氏孢子丝菌、某些暗色孢科、毛霉属等作用差。其通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜并改变其通透性,以致重要的细胞内物质外漏。其可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和过氧化酶的活性,引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。适用于手癣、足癣、股癣、体癣、花斑癣及皮肤念珠菌病。 |
药代动力学 | 外用后大部分进入表皮,亦可达到真皮,仅1%吸收入血液,在尿和粪便中的重吸收量小于给药量的1%。 |
用途 | 用于皮肤念珠菌病的治疗;亦可用于治疗体癣、手癣、股癣、足癣、花斑癣等。 有关硝酸益康唑的药代动力学 、合成路线、用途等是由Chemicalbook的侍艳编辑整理。(2015-12-28) |
合成路线 | 以三氯苯乙酮为起始原料, 经还原、咪唑化,对氯氯苄取代制得益康唑, 最后与硝酸成盐得到硝酸益康唑。 图1为硝酸益康唑的合成路线 |
禁忌证 | 1.妊娠前3个月及月经期禁用; 2.对咪唑类药物过敏者或对本品中其他成分过敏者禁用; 3.原发细菌感染性皮肤病及重度继发性细菌感染(存在明显的脓疱、渗出、脓液或皮肤坏死、溃疡)的其他皮肤病。 |
不良反应 | 1.局部刺激症状,如瘙痒、烧灼感; 2.偶见红斑和水疱,多短暂轻微。 |
注意事项 | 1.本品仅作外用,避免接触眼睛。 2.为避免复发,皮肤念珠菌病及各种癣病的疗程至少2周,足癣则至少4周。 3.治疗念珠菌病时避免局部紧密覆盖敷料。 4.不得长期大面积使用。 |
制剂规格 | 硝酸益康唑乳膏:10 g∶0.1 g。 硝酸益康唑栓:50 mg,150 mg。 硝酸益康唑溶液:10 mL∶0.1 g。 硝酸益康唑喷剂: 10 mL∶0.1 g。 |
类别 | 有毒物品 |
毒性分级 | 中毒 |
急性毒性 | 口服-大鼠 LD50: 668 毫克/公斤; 皮肤-大鼠 LD50: 1360 毫克/公斤 |
刺激数据 | 眼睛-兔子 1% 轻度 |
可燃性危险特性 | 可燃; 燃烧产生有毒氮氧化物和氯化物烟雾 |
储运特性 | 库房通风低温干燥; 与食品原料分开存放 |
灭火剂 | 干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 雾状水 |
性状
硝酸益康唑
硝酸益康唑 | |
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参数 | 数值 |
安全说明
-[2-(2,4-二氯Β(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑(标准品);硝酸益康唑/氯苯咪唑/1-[2-[(4-氯苯基)甲氧基]-2-(2,4-二氯苯基)乙基]-1H-咪唑/1-[2,4-二氯-2-(4-氯苄氧基)苯乙基]咪唑硝酸盐;硝酸益康唑溶液,100PPM;咪唑硝酸盐;湖北硝酸益康唑原料药;硝酸益康唑原料;硝酸益康唑原料药生产厂家
硝酸益康唑 | |
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参数 | 数值 |
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