美洛昔康

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美洛昔康 基本信息

中文名称:
美洛昔康 
中文别名:
美洛昔康;
美罗昔康;
4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物;
4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物;
4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-L,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物 
英文名称:
Meloxicam
英文别名:
meloxicam;
Movalis;
Parocin;
MOBIC;
Mobicox;
Meloxicam;
METACAM;
Movatec;
MOBEC;
Meloxciam;
structure was taken from Chemical Abstracts Index Guide, number 
CAS No.:
71125-38-7
分 子 式:

C14H13N3O4S2

分 子 量:
351.40
精确分子量:
351.03500
PSA:
136.22000
MDL:
MFCD11046047
InChI:
InChI=1/C14H13N3O4S2/c1-8-7-15-14(22-8)16-13(19)11-12(18)9-5-3-4-6-10(9)23(20,21)17(11)2/h3-7,18H,1-2H3,(H,15,16,19)
危险品标志:

harmfulxn

风险术语:

R22;R36/37/38;

安全术语:

S26;

分子结构式:
SDS:
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美洛昔康 制备方法及用途

制备方法

1. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流,得到美洛昔康,收率74%。2. 3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的制备在反应瓶中加入DMF45ml和邻磺酰苯酰亚胺钠盐(即市售的含2分子结晶水的糖精钠)24.1g(0.10mol),搅拌溶解,再在搅拌下加入氯乙酸甲酯16.3g(0.15mol),回流反应3~4h.反应毕,冷却至室温,加入冷水85ml, 析出固体过滤,水洗,抽干,干燥得白色固体3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物24.0g,收率94.1%,mp114.5~116 oC.3. 4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备在反应瓶中加入无水甲醇60ml,然后在冰浴冷却和搅拌下分批加入金属钠6.5g(0.28mol)到加完后可稍加热,金属钠全溶后,加热至回流温度,于强烈搅拌下,快速加入3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的粉状物18g(0.07mol),瞬间反应得到橙黄色浆状物.移去油浴,加入冰72g和浓盐酸28ml混合液,搅拌,用冰浴冷却至10以oC下,析出白色固体,过滤,水洗,干燥,得白色固体4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g, 收率80%,mp160~166 oC.4. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备在反应瓶中加入乙醇72ml和4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g(56.47mmol),搅拌,再加入氢氧化钠3.16g溶于72ml水溶液.放热反应,固体完全溶解后,降温至20oC以下,滴加硫酸二甲酯11.81g(93.74mmol),滴加过程反应混合物温度保持不超过25oC,几分钟后析出大量固体,再于25oC搅拌反应15h.反应毕,冷却至10 oC以下,过滤,50%乙醇洗涤,抽干,得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物粗品,mp168~169oC.将其溶于乙醇72ml、水72ml、氢氧化钠3.16g的混合液中,过滤,滤液用稀盐酸调pH至6~7,过滤,50%乙醇洗涤,真空干燥(60 oC下),得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物12.2g,收率80%,mp171~172 oC.5. 美洛昔康的合成在反应瓶中加入4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物5.38g(0.02mol)和2-氨基-5-甲基噻唑2.5g(0.22mol),再加入二甲苯800mol,搅拌溶解,然后升温搅拌回流24h,在回流过程通氮气保护.反应毕,减压蒸馏去大部分二甲苯,冷至室温,过滤,得美洛昔康粗品6.4g,将粗品溶于二氯乙烷100ml,加入活性炭0.5g, 回流30min.趁热过滤,滤液冷却至10 oC,析出晶体过滤,干燥,得到白色固体5.62g,收率80%,mp254~255oC (分解)

合成制备方法

1. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯1,1-二氧化物和2-氨基-5-甲基噻唑在二甲苯中回流,得到美洛昔康,收率74%。

2. 3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入DMF45ml和邻磺酰苯酰亚胺钠盐(即市售的含2分子结晶水的糖精钠)24.1g(0.10mol),搅拌溶解,再在搅拌下加入氯乙酸甲酯16.3g(0.15mol),回流反应3~4h.反应毕,冷却至室温,加入冷水85ml, 析出固体过滤,水洗,抽干,干燥得白色固体3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物24.0g,收率94.1%,mp114.5~116 ºC.

3. 4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入无水甲醇60ml,然后在冰浴冷却和搅拌下分批加入金属钠6.5g(0.28mol)到加完后可稍加热,金属钠全溶后,加热至回流温度,于强烈搅拌下,快速加入3-氧代-1,2-苯并异噻唑-2-乙酸甲酯-1,1-二氧化物的粉状物18g(0.07mol),瞬间反应得到橙黄色浆状物.移去油浴,加入冰72g和浓盐酸28ml混合液,搅拌,用冰浴冷却至10以ºC下,析出白色固体,过滤,水洗,干燥,得白色固体4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g, 收率80%,mp160~166 ºC.

4. 4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物的制备

在反应瓶中加入乙醇72ml和4-羟基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物14.4g(56.47mmol),搅拌,再加入氢氧化钠3.16g溶于72ml水溶液.放热反应,固体完全溶解后,降温至20ºC以下,滴加硫酸二甲酯11.81g(93.74mmol),滴加过程反应混合物温度保持不超过25ºC,几分钟后析出大量固体,再于25ºC搅拌反应15h.反应毕,冷却至10 ºC以下,过滤,50%乙醇洗涤,抽干,得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物粗品,mp168~169ºC.将其溶于乙醇72ml、水72ml、氢氧化钠3.16g的混合液中,过滤,

滤液用稀盐酸调pH至6~7,过滤,50%乙醇洗涤,真空干燥(60 ºC下),得白色固体4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物12.2g,收率80%,mp171~172 ºC.

5. 美洛昔康的合成

在反应瓶中加入4-羟基-2-甲基-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酸甲酯-1,1-二氧化物5.38g(0.02mol)和2-氨基-5-甲基噻唑2.5g(0.22mol),再加入二甲苯800mol,搅拌溶解,然后升温搅拌回流24h,在回流过程通氮气保护.反应毕,减压蒸馏去大部分二甲苯,冷至室温,过滤,得美洛昔康粗品6.4g,将粗品溶于二氯乙烷100ml,加入活性炭0.5g, 回流30min.趁热过滤,滤液冷却至10 ºC,析出晶体过滤,干燥,得到白色固体5.62g,收率80%,mp254~255ºC (分解)

用途简介

美洛昔康是非甾体抗炎药,用来减轻一些关节炎的症状,治疗风湿药。

用途

1.用于类风湿性关节炎、疼痛性骨关节炎的治疗

2.本品为环氧合酶抑制剂,为非甾体抗炎镇痛新药,特点是抗炎镇痛比吡诺昔康强,作用持久,耐受性更好.临床用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、关节外风湿病、关节炎强直、急性风痛及风湿性关节炎等.

美洛昔康 物化性质

外观与性状:
淡黄色固体
密度:
1.613 g/cm3
熔点:
255ºC
折射率:
1.72
存储条件/存储方法:
库房低温,通风,干燥,与食品原料分开存放,专门机构保管
其它信息:

1.       性状:浅黄色粉末。

2.       密度(g/mL,25/4℃):1.613

3.       相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4.       熔点(ºC):254

5.       沸点(ºC,常压):未确定

6.       沸点(ºC,5.2kPa):未确定

7.       折射率:未确定

8.       闪点(ºC):未确定

9.       比旋光度(º):未确定

10.    自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11.    蒸气压(kPa,25ºC):未确定

12.    饱和蒸气压(kPa,60ºC):未确定

13.    燃烧热(KJ/mol):未确定

14.    临界温度(ºC):未确定

15.    临界压力(KPa):未确定

16.    油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17.    爆炸上限(%,V/V):未确定

18.    爆炸下限(%,V/V):未确定

19.    溶解性:未确定。

美洛昔康 安全信息

海关代码:
2934999090
危险类别码:
R22
安全说明:
26
安全标志:
S26:万一接触眼睛,立即使用大量清水冲洗并送医诊治。
危险标志:
Xn: Harmful;

美洛昔康 毒理性

毒理学数据:

口服- 大鼠  LD50 84  毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 470 毫克/公斤

美洛昔康 MSDS

    美洛昔康      修改号码:5    

模块 1. 化学品
    产品名称:      Meloxicam    
    修改号码:      5    

模块 2. 危险性概述
  GHS分类
     物理性危害        未分类    
     健康危害
    急性毒性(经口)      第3级    
     环境危害        未分类    
  GHS标签元素
     图标或危害标志
     信号词        危险    
     危险描述        吞咽会中毒。    
     防范说明
  [预防]        使用本产品时切勿吃东西,喝水或吸烟。    
    处理后要彻底清洗双手。
  [急救措施]      食入:立即呼叫解毒中心/医生。    
  [储存]        存放处须加锁。    
  [废弃处置]      根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。    

模块 3. 成分/组成信息
  单一物质/混和物        单一物质    
  化学名(中文名):        美洛昔康    
    百分比:      >96.0%(LC)(T)    
  CAS编码:      71125-38-7    
    俗名:      4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-    
  carboxamide 1,1-Dioxide
    分子式:      C14H13N3O4S2    
    美洛昔康      修改号码:5    

模块 4. 急救措施
    吸入:      将受害者移到新鲜空气处,保持呼吸通畅,休息。若感不适请求医/就诊。    
    皮肤接触:      立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。    
  若皮肤刺激或发生皮疹:求医/就诊。
    眼睛接触:        用水小心清洗几分钟。如果方便,易操作,摘除隐形眼镜。继续清洗。    
  如果眼睛刺激:求医/就诊。
    食入:      立即呼叫解毒中心/医生。漱口。    
    紧急救助者的防护:        救援者需要穿戴个人防护用品,比如橡胶手套和气密性护目镜。    

模块 5. 消防措施
    合适的灭火剂:        干粉,泡沫,雾状水,二氧化碳    
    特殊危险性:        小心,燃烧或高温下可能分解产生毒烟。    
    特定方法:        从上风处灭火,根据周围环境选择合适的灭火方法。    
    非相关人员应该撤离至安全地方。
    周围一旦着火:如果安全,移去可移动容器。
    消防员的特殊防护用具:        灭火时,一定要穿戴个人防护用品。    

模块 6. 泄漏应急处理
    个人防护措施,防护用具,      使用特殊的个人防护用品(针对有毒颗粒的P3过滤式空气呼吸器)。远离溢出物/泄露    
    紧急措施:        处并处在上风处。    
    泄露区应该用安全带等圈起来,控制非相关人员进入。
    环保措施:        防止进入下水道。    
    控制和清洗的方法和材料:        清扫收集粉尘,封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的    
    法律法规处置。

模块 7. 操作处置与储存
    处理
    技术措施:        在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手    
    和脸。
    注意事项:        如果可能,使用封闭系统。如果粉尘或浮质产生,使用局部排气。    
    操作处置注意事项:        避免接触皮肤、眼睛和衣物。    
    贮存
    储存条件:        保持容器密闭。冷藏储存。    
    存放处须加锁。
    远离不相容的材料比如氧化剂存放。
    热敏
    包装材料:        依据法律。    

模块 8. 接触控制和个体防护
    工程控制:        尽可能安装封闭体系或局部排风系统。同时安装淋浴器和洗眼器。    
    个人防护用品
     呼吸系统防护:      防尘面具,自携式呼吸器(SCBA),供气呼吸器等。使用通过政府标准的呼吸器。依    
    据当地和政府法规。
     手部防护:        防渗手套。    
     眼睛防护:        护目镜。如果情况需要,佩戴面具。    
     皮肤和身体防护:        防渗防护服。如果情况需要,穿戴防护靴。    

模块 9. 理化特性
    固体
  外形(20°C):
    外观:      晶体-粉末    
    美洛昔康      修改号码:5    

模块 9. 理化特性
    颜色:      微浅黄色-浅黄绿色    
    气味:        无资料    
  pH:        无数据资料    
    熔点:
  255°C
  沸点/沸程        无资料    
    闪点:        无资料    
    爆炸特性
     爆炸下限:        无资料    
     爆炸上限:        无资料    
    密度:        无资料    
    溶解度:
  [水]        无资料    
  [其他溶剂]        无资料    

模块 10. 稳定性和反应性
    化学稳定性:        一般情况下稳定。    
    危险反应的可能性:        未报道特殊反应性。    
    须避免接触的物质        氧化剂    
  危险的分解产物:      一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx), 硫氧化物    

模块 11. 毒理学信息
    急性毒性:      orl-rat LDLo:7.5 mg/kg    
    对皮肤腐蚀或刺激:        无资料    
    对眼睛严重损害或刺激:        无资料    
    生殖细胞变异原性:        无资料    
    致癌性:
  IARC =        无资料    
  NTP =        无资料    
    生殖毒性:        无资料    
  RTECS 号码:      DL0702000    

模块 12. 生态学信息
    生态毒性:
    鱼类:        无资料    
    甲壳类:        无资料    
    藻类:        无资料    
  残留性 / 降解性:        无资料    
  潜在生物累积 (BCF):        无资料    
    土壤中移动性
   log水分配系数:        无资料    
   土壤吸收系数 (Koc):        无资料    
     亨利定律        无资料    
  constant(PaM3/mol):

模块 13. 废弃处置
    如果可能,回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合,在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中
    焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。
    美洛昔康      修改号码:5    

模块 14. 运输信息
    联合国分类:      第1项 毒害品。    
  UN编号:      2811    
    正式运输名称:      有毒固体, 有机物, 不另作详细说明    
    包装等级:      III    

模块 15. 法规信息
  《危险化学品安全管理条例》(2002年1月26日国务院发布,2011年2月16日修订): 针对危险化学品的安全使用、
    生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。


模块16 - 其他信息
N/A

美洛昔康 海关数据

中国海关编码:2934999090

概述:
2934999090. 其他杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素:
品名, 成分含量, 用途
摘要/Summary:
2934999090. other heterocyclic compounds. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

美洛昔康 分子结构与计算化学数据

分子结构数据

1、   摩尔折射率:85.95

2、   摩尔体积(cm3/mol):217.7

3、   等张比容(90.2K):661.7

4、   表面张力(dyne/cm):85.3

5、   极化率(10-24cm3):34.07

计算化学数据

1.疏水参数计算参考值(XlogP):无

2.氢键供体数量:2

3.氢键受体数量:7

4.可旋转化学键数量:2

5.互变异构体数量:8

6.拓扑分子极性表面积136

7.重原子数量:23

8.表面电荷:0

9.复杂度:628

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

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产品名称:美洛昔康 Cas号:71125-38-7 纯度:99% 包装信息:0.1kg ,1kg ,25kg ,100kg ,1000kg 价格:洽谈
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