中文名称: 巯嘌呤
英文名称: mercaptopurine
CAS No.: 50-44-2
EINECS号: 200-037-4
分 子 式:

C5H4N4S

分 子 量: 152.18
密 度: 1.82g/cm3
闪 点: 255.4oC
熔 点: 241-244°C
沸 点: 471.018 °C at 760 mmHg
危险品标志:

 

风险术语:

 

分子结构:
物化性质

巯嘌呤(50-44-2)的性状:
    本品为黄色结晶性粉末;无臭,味微甜。在和乙中微溶解,在乙中几乎不溶。在140℃失去结晶水。易溶于水溶液,但甚不稳定,缓慢水解,置空气中光照会变成黑色。可溶于沸水。熔点313~314℃。

 

    本品是嘌呤抗代谢物,进入体内转变成6-巯基嘌呤核苷酸,阻止肌苷转变为腺苷酸、黄嘌呤核苷酸,抑制CoI的生物合成。6-巯嘌呤是次黄嘌呤类似物,能竞争性抑制次黄嘌呤转变成肌苷酸,阻止鸟嘌呤转变为鸟苷酸,故抑制RNA和DNA的合成,杀伤各期增殖细胞。

    口服易吸收,50%~80%在肝内经黄嘌呤化酶氧化为6-巯基尿酸。其代谢物及部分原型由尿排出。久用有一定蓄积性,癌细胞对该药易产生耐药性,但此种耐药癌细胞却对甲蝶呤的敏感性提高出现侧路敏感现象。

用途:

巯嘌呤(50-44-2)的用途:
    本品是抗肿瘤药。用于治疗急、慢性白血病、绒癌和恶性葡萄胎、抑制免疫。该品为次黄嘌呤类干扰核合成的药物,又称抗代谢药物。阻止核酸的合成,制止癌细胞分裂繁殖,甚至因DNA合成受阻但蛋白质合成并不停止,因而发生不平衡生长,使癌细胞死亡。本品属于周期特异性药物,主要作用于S期,对G1期也有延缓作用;对体液免疫和细胞免疫也有抑制作用。主要用于白血病。本品也是一种生化试剂。小鼠腹腔注射LD50为157mg/kg。

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