基本信息
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4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1
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1051375-16-6
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(4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1',2':4,5]吡嗪并[2,1-B][1,3]嗪-9-甲酰胺;度鲁特韦;德罗特韦;4R,12AS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12A-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1;DOLUTEGRAVIR 度鲁特韦;德罗特韦 GSK1349572;德罗特韦(GSK-1349572,DTG);杜鲁特韦
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C20H19F2N3O5
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419.38
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Dolutegravir
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1.532 g/cm3
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(4R,12aS)-N-[(2,4-Difluorophenyl)methyl]-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-7-hydroxy-4-methyl-6,8-dioxo-2H-pyrido[1',2':4,5]pyrazino[2,1-b][1,3]oxazine-9-carboxamide
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358.373 °C
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188-192°C
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668.958 °C at 760 mmHg
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详细信息
药品名称：度鲁特韦，德罗格韦
英文名称：Dolutegravir
商品名：Tivicay
别名：GSK1349572, S-349572, GSK572
化学名称：（4R,12aS)-N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-3,4,6,8,12,12a-六氢-7-羟基-4-甲基-6,8-二氧代-2H-吡啶并[1'''',2'''':4,5]吡嗪并[2,1-b][1,3]噁嗪-9-甲酰胺
CAS.NO：1051375-16-6
分子式： C20H19F2N3O5
分子量：419.38
规格： 片剂 50mg
注册类别：化3+3
适应症：艾滋病
产品特点及上市信息：
度鲁特韦 (德罗格韦,Dolutegravir,Tivicay）是英国制药巨头葛兰素史克（GSK）旗下抗HIV新药，2013年8月12日美国食品和药物管理局（FDA）批准用于既往已治疗过、或初治HIV-1成人和12岁及以上体重至少40千克儿童感染者。
Dolutegravir是日服一次的药物,在III期临床试验中达到了与默沙东HIV/AIDS药物雷特格韦(Raltegravir, Isentress)相匹敌的疗效。雷特格韦日服2次,这2者均为HIV整合酶的抑制剂。FDA的官员表示，艾滋病感染人群需要依据个人具体情况进行有针对性的治疗，Tivicay将为患者提供新的选择。在一年前进行的一项研究中，患者接受48周的Tivicay治疗后，有88%的患者病情有明显改善，优于Gilead公司的Atripla。分析师预计，Dolutegravir有望成为年***额达数十亿美元的重磅药物，同时将成为吉利德生物公司（Gilead Sciences）世界畅销HIV复合药物Atripla的强有力竞争者。
专利及知识产权信息：US8129385 到期时间2027年10月5日。WO2006116764 。
研发进度：已完成药学研究
合作方式：委托开发、联合开发
