基本信息
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福沙匹坦二甲葡胺
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265121-04-8
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C37H56F7N6O16P
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1004.83000
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fosaprepitant dimeglumine
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682-419-4
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Fosaprepitant dimeglumine (USAN); Fosaprepitant meglumine; Fosaprepitant dimeglumine salt; MK-0517; Fosaprepitant dimeglumine; [5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-3-oxo-1H-1,2,4-triazol-2-yl]phosphonic acid,(2R,3R,4R,5S)-6-(methylamino)hexane-1,2,3,4,5-pentol; Ivemend; UNII-D35FM8T64X; Proemend (TN); 查看更多英文别名 收起
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310 °C
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588.9 °C at 760 mmHg
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详细信息
通用名：福沙吡坦二甲葡胺注射剂
CAS.NO: 265121-04-8
规格：注射剂 115mg/10ml
注册类别：化3+3
适应症：治疗化疗诱导的恶心和呕吐及术后恶心和呕吐
产品特点及上市信息：
福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞吡坦(aprepitant)的前体药物。阿瑞匹坦难溶于水，只能口服。福沙匹坦二甲葡胺注射后在体内迅速转化成阿瑞匹坦。本品与阿瑞吡坦属人P 物质/ 神经激肽1(NK-1) 选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号发挥作用。在动物模型上，阿瑞吡坦通过中枢神经作用抑制诸如顺铂等细胞毒化疗药物诱导的呕吐。动物和人正电子发射断层成像术(PET) 研究表明，阿瑞吡坦可透过血脑屏障并占据了脑部NK-1 受体作用。动物和临床研究显示，阿瑞吡坦增大5-HT3受体阻断剂昂丹司琼和糖皮质激素地塞米松的止吐作用，抑制顺铂诱导的急性期和迟后期呕吐。
近年来国内止吐药医院用药市场不断增长,2006年从IMS全国医院用药统计看已达到了8.4亿元左右，2007年达到10亿元左右，其中以5-HT受体拮抗剂为绝对主力,占99. 6%以上的份额。
目前国内已有厂家申报，但还没有通过。
专利及知识产权信息：化合物专利2015年2月28日到期
研发进度：原料已有稳定的生产工艺，待申报。
合作方式：委托开发、联合开发
